[發(fā)明專利]μ－芋螺毒素肽及其作為局部麻醉藥的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680050205.4
• 申請(qǐng)日: 2006-11-08
• 公開（公告）號(hào): CN101365716A
• 公開（公告）日: 2009-02-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·法夫羅;E·伯努瓦;J·莫爾格;R·斯托克林
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 雅瑟里斯實(shí)驗(yàn)室;科學(xué)研究國家中心
• 主分類號(hào): C07K14/435
• 分類號(hào): C07K14/435
• 代理公司: 北京潤平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 周建秋;王鳳桐

1.一種抑制電壓敏感性鈉通道的μ-芋螺毒素肽，其中，其氨基酸序列 如SEQ?ID?No2所示：

pGlu-Gly-Cys-Cys-Asn-Gly-Pro-Lys-Gly-Cys-Ser-Ser-Lys-Trp-Cys-Arg-Asp -His-Ala-Arg-Cys-Cys[SEQ?ID?No2]。

2.一種分離或純化的核酸序列，該核酸序列為：

i).編碼權(quán)利要求1所述的μ-芋螺毒素肽的核酸序列，

ii).與i)互補(bǔ)的核酸序列。

3.一種藥物組合物，該藥物組合物含有藥物有效量的權(quán)利要求1所述 的μ-芋螺毒素肽作為活性物質(zhì)，該活性物質(zhì)選擇性地與制藥學(xué)上可接受的載 體、稀釋劑、和/或輔藥組合。

4.權(quán)利要求3所述的藥物組合物在制備用于治療或預(yù)防疼痛的藥物中 的應(yīng)用。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其中，所述疼痛為偏頭痛、急性疼痛、 持續(xù)性疼痛、慢性疼痛、神經(jīng)性疼痛、或傷害性疼痛。

6.權(quán)利要求3所述的藥物組合物在制備用于治療或預(yù)防與Nav1.4電壓 敏感性鈉通道相關(guān)的病癥的藥物中的用途。

7.藥物有效量的權(quán)利要求1所述的μ-芋螺毒素肽在制備藥物中的應(yīng)用， 該藥物用于在接受需要麻醉的手術(shù)操作的患者中提供骨骼肌松弛。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其中，所述μ-芋螺毒素肽作為眼科麻 醉藥被給藥。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其中，所述μ-芋螺毒素肽作為局部麻 醉藥被給藥。

10.根據(jù)權(quán)利要求7-9中的任意一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其具有30分鐘-48小 時(shí)的麻醉作用。

11.藥物有效量的權(quán)利要求1所述的μ-芋螺毒素肽或藥物有效量的權(quán)利 要求3所述的藥物組合物在制備局部麻醉藥物中的應(yīng)用。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其具有30分鐘-48小時(shí)的麻醉作用。

13.一種麻醉藥，該麻醉藥含有權(quán)利要求3所述的藥物組合物、或權(quán)利 要求1所述的μ-芋螺毒素肽。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的麻醉藥，其中，該麻醉藥適于皮下施用、 靜脈內(nèi)施用、皮內(nèi)施用、肌內(nèi)施用、腹膜內(nèi)施用、鼻內(nèi)施用、經(jīng)皮膚施用、 口腔途徑施用。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的麻醉藥，其中，該麻醉藥的形式為片劑、 膠囊、錠劑、牙科糊劑、栓劑、吸入劑、溶液劑、軟膏劑和胃腸道外長效藥 劑。

16.一種載體，該載體包括權(quán)利要求2所述的分離或純化的核酸序列。

17.一種可植入的裝置，該裝置包括權(quán)利要求3所述的藥物組合物、或 權(quán)利要求1所述的μ-芋螺毒素肽。