[發(fā)明專利]抑制蛋白激酶活性的氨基嘧啶衍生物、其制備方法以及包含其的藥物組合物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200680048501.0 | 申請日： | 2006-12-22 |
| 公開（公告）號： | CN101346356A | 公開（公告）日： | 2009-01-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 樸粉生;李美貞;宋柔美;李到盈;李承哲;金哲玟;盧成求;曹重明 | 申請（專利權(quán)）人： | 晶體基因技術(shù)株式會社 |
| 主分類號： | C07D239/42 | 分類號： | C07D239/42;A61P25/28;A61P3/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新專利商標代理有限公司 | 代理人： | 過曉東 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 韓國;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 抑制 蛋白激酶 活性 氨基 嘧啶 衍生物 制備 方法 以及 包含 藥物 組合 | ||
1、式1的化合物或其藥物學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑化物或異構(gòu)體：
其中
R1是氫，羥基，鹵素，C1-2烷氧基或C1-2烷基；
R2是未取代或被取代的C1-8烷基或C2-8烯基，未取代或被取代的在其鏈結(jié)構(gòu)中包含一個或多個氮、硫或氧原子的C1-8烷基或C2-8烯基，該烷基或烯基的取代基是羥基；鹵素；C1-6烷氧基；C1-6烷基；氨基烷基；C1-6烷基胺；乙酰基氨基；羧基；硝基；磺酰基氨基；C1-6烷基磺酰基；任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，乙酰基氨基，羧基，硝基，酰胺，二甲基砜氨基或二氧代異吲哚取代的芳基；磺酰基氨基芳基，其中芳基被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基或酰胺取代；在其環(huán)結(jié)構(gòu)中包含氮、硫或氧原子的芳基，例如吡咯，吡唑，咪唑，1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，呋喃，異噁唑，噁唑，噻吩，異噻唑，噻唑烷，噻唑，1，2，5-噁二唑，1，2，3-噁二唑，1，2，5-噻二唑，1，2，3-噻二唑，1，3，4-噁二唑，1，3，4-噻二唑，吡啶，嘧啶，四唑或三嗪，該基團是未取代的或者被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羰基氨基，羧基，硝基，C1-6三鹵代烷烴，磺酰基酰胺，C1-6烷基磺酰基或酰胺取代；或者任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羰基氨基，羧基，硝基或酰胺取代的C3-8環(huán)烷基；或
未取代或被取代的芳基，或在其環(huán)結(jié)構(gòu)中包含一個或多個氮、硫或氧原子的未取代或被取代的芳基，例如吡咯，吡唑，咪唑，1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，呋喃，異噁唑，噁唑，噻吩，異噻唑，噻唑烷，噻唑，1，2，5-噁二唑，1，2，3-噁二唑，1，2，5-噻二唑，1，2，3-噻二唑，1，3，4-噁二唑，1，3，4-噻二唑，吡啶，嘧啶，四唑或三嗪，其取代基是羥基；鹵素；C1-6烷氧基；C1-6烷基；氨基；C1-6烷基氨基；羧基；硝基；C1-6三鹵代烷烴；磺酰基酰胺；C1-6烷基磺酰基；C1-6烷基，或在其鏈結(jié)構(gòu)中任選具有一個或多個氮、硫或氧原子的C3-8環(huán)烷基，其任選具有選自以下組中的取代基：羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基，磺酰基酰胺，C1-6烷基磺酰基和酰胺；任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基，酰胺或二氧代異吲哚取代的芳基；磺酰基氨基芳基，其中芳基被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基，磺酰基酰胺，C1-6烷基磺酰基或酰胺取代；在其環(huán)結(jié)構(gòu)中包含氮、硫或氧的芳基，例如吡咯，吡唑，咪唑，1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，呋喃，異噁唑，噁唑，噻吩，異噻唑，噻唑烷，噻唑，1，2，5-噁二唑，1，2，3-噁二唑，1，2，5-噻二唑，1，2，3-噻二唑，1，3，4-噁二唑，1，3，4-噻二唑，吡啶，嘧啶，四唑或三嗪，該基團任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基，磺酰基酰胺，C1-6烷基磺酰基或酰胺取代；或任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基或酰胺取代的C3-8環(huán)烷基；
R3是氫；羥基；未取代或被取代的在其鏈結(jié)構(gòu)中任選具有一個或多個氮、硫或氧原子的C1-8烷基或C3-8環(huán)烷基，該烷基或環(huán)烷基的取代基是羥基；鹵素；C1-6烷氧基；C1-6烷基；氨基；C1-6烷基氨基；羧基；硝基；磺酰基酰胺；C1-6烷基磺酰基；酰胺；任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基，酰胺或二氧代異吲哚取代的芳基；磺酰基氨基芳基，其中芳基被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基，磺酰基酰胺，C1-6烷基磺酰基或酰胺取代；在其環(huán)結(jié)構(gòu)中包含氮、硫或氧的芳基，其任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基，磺酰基酰胺，C1-6烷基磺酰基或酰胺取代；或任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基或酰胺取代的C3-8環(huán)烷基；或者
R2和R3與它們所連接的氮一起稠合形成嗎啉環(huán)，以及
R4，R5，R6和R7分別獨立地是氫，羥基，鹵素，被任選具有取代基的C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基取代的胺，或被在其鏈結(jié)構(gòu)中包含一個或多個氮、硫或氧的C1-8烷基或C3-6環(huán)烷基取代的胺，該烷基或環(huán)烷基的取代基是羥基；鹵素；C1-6烷氧基；C1-6烷基；氨基；C1-6烷基氨基；羧基；硝基；磺酰基酰胺；C1-6烷基磺酰基；酰胺；任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基，酰胺或二氧代異吲哚取代的芳基；磺酰基氨基芳基，其中芳基被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基，磺酰基酰胺，C1-6烷基磺酰基或酰胺取代；在其環(huán)結(jié)構(gòu)中包含氮、硫或氧的芳基，其任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基，磺酰基酰胺，C1-6烷基磺酰基或酰胺取代；或任選被羥基，鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氨基，C1-6烷基氨基，羧基，硝基或酰胺取代的C3-8環(huán)烷基；或者
R6與R5或R7一起稠合形成間二氧雜環(huán)戊烷環(huán)。
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