[發(fā)明專利]作為代謝型谷氨酸受體調(diào)控劑的噻吩并吡啶衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680048274.1
• 申請日: 2006-12-19
• 公開（公告）號: CN101341154A
• 公開（公告）日: 2009-01-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: K·諾格拉迪;G·瓦格納;G·凱謝呂;A·別利克;T·加蒂;V·哈卡;J·科蒂;K·加爾;M·瓦什塔格;A·A·博博克
• 申請（專利權(quán)）人: 吉瑞工廠
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/4365;A61P25/28
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 陳軼蘭

1.式(I)化合物：

(I)

其中

X代表選自下述的基團(tuán)：(CH₂)_n，CH＝CH，NH，N(CH₃)，O，OCH₂，CH₂COO、NHCH₂COO；

n是0-2的整數(shù)；

Y代表選自下述的取代基：H，CH₃，F(xiàn)，Cl，Br；

Z是H或CH₃；

R是可選被取代的烷基，環(huán)烷基，苯基，雜芳基，

和/或其幾何異構(gòu)體和/或鹽和/或水合物和/或溶劑化物。

2.選自下述的化合物：

1-[3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-2-(4-氟-苯基)-乙酮，

1-[3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-2-(3，4-二氟-苯基)-乙酮，

2-(4-氟-苯基)-1-[3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-乙酮，

3-(3-氟-苯基)-1-[3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-丙-1-酮，

3-(4-氟-苯基)-1-[3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-丙-1-酮，

3-(4-氟-苯基)-1-(3-苯基-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基)-丙-1-酮，

1-[3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-3-噻吩-3-基-丙-1-酮，

3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-甲酸4-氟-芐基酯，

3-氧-3-(3-對甲苯基-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基)-丙酸乙基酯，

3-[3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-3-氧-丙酸乙基酯，

3-[3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-3-氧-丙酸乙基酯，

3-氧-3-(3-苯基-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基)-丙酸乙基酯，

3-[3-(4-氯-苯基)-6-甲基-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-3-氧-丙酸乙基酯，

3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-甲酸4-氟-芐基酰胺。

3.制備式(I)化合物和/或其幾何異構(gòu)體和/或鹽和/或水合物和/或溶劑化物的方法：

(I)

其中

X代表選自下述的基團(tuán)：(CH₂)_n，O，OCH₂，CH₂COO；

其中n是0；

Y代表選自下述的取代基：H，CH₃，F(xiàn)，Cl，Br；

Z是H或CH₃；

R是可選被取代的烷基，環(huán)烷基，苯基，雜芳基，

其中在作為溶劑的乙醇中，在有碳酸氫鈉存在下，在回流下，

使式(III)化合物：

(III)

其中Z和Y的含義如上面為式(I)所述，

與式(VII)化合物反應(yīng)：

ClCH₂COR₁

(VII)

其中R₁是甲基，甲氧基，乙氧基，CH₂COOCH₃，CH₂COOC₂H₅，可選被取代的苯基，雜芳基，環(huán)烷基，芐基，雜芳基甲基，環(huán)烷基甲基，苯氧基，雜芳氧基，環(huán)烷基氧基，

和可選地此后形成式(I)化合物的鹽和/或水合物和/或溶劑化物。