[發(fā)明專利]新化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680048184.2
• 申請日: 2006-12-19
• 公開（公告）號: CN101341152A
• 公開（公告）日: 2009-01-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: K·諾格拉迪;G·瓦格納;G·凱謝呂;A·別利克;T·加蒂;V·哈卡;J·科蒂;K·加爾;M·瓦什塔格;A·A·博博克
• 申請（專利權(quán)）人: 吉瑞工廠
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/4365;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳軼蘭

1.式(I)化合物：

其中

X代表選自下述的基團：SO，SO₂；

Y代表選自下述的基團：(CH₂)_n，NH，NHCH₂；

n是0-1的整數(shù)；

Z是H或被下述基團單取代：烷基，硝基，鹵素，烷氧基，三氟甲基，氰基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，羥基，烷基磺酰基氨基；

R₁是可選被取代的烷基，環(huán)烷基，苯基，聯(lián)苯基，雜環(huán)基；

R₂是可選被取代的苯基，雜環(huán)基，或

NR₃R₄基團，其中R₃和R₄獨立地選自氫和可選被取代的烷基，或R₃和R₄與它們結(jié)合的N原子一起形成可選被取代的C_5-7雜環(huán)基，它含有一個或多個雜原子，或

NH-CO-NR₅R₆基團，其中R₅和R₆獨立地選自氫和可選被取代的烷基，或R₅和R₆與它們結(jié)合的N原子一起形成可選被取代的C_5-7雜環(huán)基，它含有一個或多個雜原子；

和/或其水合物和/或溶劑化物和/或與酸或堿形成的藥學可接受的鹽。

2.式(I)化合物：

其中

X代表選自下述的基團：SO，SO₂；

Y代表選自下述的基團：(CH₂)_n，NH，NHCH₂；

n是0-1的整數(shù)；

Z是H或被下述基團單取代：烷基，硝基，鹵素，烷氧基，三氟甲基，氰基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，羥基，烷基磺酰基氨基；

R₁是可選地被一個或多個選自下述的取代基取代的烷基或C_3-10環(huán)烷基：烷氧基，三氟甲基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，酰基氨基，氰基，鹵素，或

可選地被一個或多個選自下述的取代基取代的苯基或聯(lián)苯基：烷基，甲氧基，三氟甲基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，酰基氨基，烷基磺酰基，烷基磺酰基氨基，氰基，鹵素，或

飽和的或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)基，它含有1-4個選自O(shè)、N或S的雜原子，例如吡啶基，喹啉基，噻唑基，哌啶基，嗎啉基，四氫喹啉基，噁唑基，異噁唑基，呋喃基，噻吩，三唑基，吡咯烷基環(huán)，可選地被一個或多個下述基團取代：羥基，烷基羥基，烷基，烷氧基，三氟甲基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，酰基氨基，氰基，鹵素或氧基團；

R₂是可選地被一個或多個選自下述的取代基取代的苯基：烷基，甲氧基，三氟甲基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，酰基氨基，烷基磺酰基，烷基磺酰基氨基，氰基，鹵素，或

飽和的或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)C_5-7雜環(huán)基，它含有1-4個選自O(shè)、N或S的雜原子，例如吡啶基，喹啉基，噻唑基，哌啶基，嗎啉基，四氫喹啉基，噁唑基，異噁唑基，呋喃基，噻吩，三唑基，吡咯烷基環(huán)，可選地被一個或多個下述基團取代：羥基，烷基羥基，烷基，烷氧基，三氟甲基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，酰基氨基，氰基，鹵素或氧基團，或

NR₃R₄基團，其中R₃和R₄獨立地選自氫和可選地被一個或多個選自下述的取代基取代的烷基：烷氧基，三氟甲基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，酰基氨基，氰基，鹵素，或R₃和R₄與它們結(jié)合的N原子一起形成C_5-7雜環(huán)基，它含有一個或多個選自O(shè)、N或S的雜原子，可選地被一個或多個下述基團取代：羥基，烷基羥基，烷基，烷氧基，三氟甲基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，酰基氨基，氰基，鹵素或氧基團，或

NH-CO-NR₅R₆基團，其中R₅和R₆獨立地選自氫和可選地被一個或多個選自下述的取代基取代的烷基：烷氧基，三氟甲基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，酰基氨基，氰基，鹵素，或R₅和R₆與它們結(jié)合的N原子一起形成C_5-7雜環(huán)基，它含有一個或多個選自O(shè)、N或S的雜原子，可選地被一個或多個下述基團取代：羥基，烷基羥基，烷基，烷氧基，三氟甲基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，酰基氨基，氰基，鹵素或氧基團，

和/或其水合物和/或溶劑化物和/或與酸或堿形成的藥學可接受的鹽。