[發明專利]制劑

有效

• 申請號: 200680047762.0
• 申請日: 2006-12-22
• 公開（公告）號: CN101466263A
• 公開（公告）日: 2009-06-24
• 發明（設計）人: P·J·穆爾奎恩;A·瓦勒;J·L·拉姆塞;G·W·史密斯
• 申請（專利權）人: 先正達有限公司
• 主分類號: A01N25/28
• 分類號: A01N25/28;A01N25/04;A01N51/00;A01P7/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 張軼東;林 森

本發明涉及新型的微膠囊、其制備方法以及這種微膠囊的用途，所述的微膠囊包含分散在(不連續的)基質中的固體水溶性的生物學活性化合物，所述基質至少一部分是固體并且分布在整個微膠囊中。尤其是，本發明涉及一種包含微膠囊的產品，所述微膠囊本身包含?

(a)聚合物外殼；和?

(b)內核，其包含(i)分散在基質中的固體農用化學品和(ii)與水不互溶的液體，其特征在于所述基質不連續地分布在整個與水不互溶的液體中。?

微膠囊技術已經存在許多年。微膠囊具有廣泛的用途，這些用途特別地包括染料、油墨、化學試劑、藥物、調味材料等等，更特別地包括農用化學品，即殺真菌劑、殺菌劑、殺蟲劑、除草劑等等。?

農用化學品的微囊化制劑可以在廣泛的領域中使用，包括在作物保護中以及專門產品的渠道中，并且可以通過各種方法施用，例如葉噴、土壤施加以及種子處理。這樣的制劑能夠在期望的時間段內控制農用化學品的釋放速率，并且可以用于雜草、真菌或害蟲的防治，除此之外還可以作為殺白蟻劑、殘留噴霧劑、草皮處理劑以及種子處理劑。?

在商業用途中，農用化學產品受到很多環境因素的影響，這些環境因素能夠導致制劑效力的降低，包括溢出和從土壤中浸出(其可能導致地下水的污染)，耐雨水和從種子上洗去；水溶性活性化合物對這樣的流失特別敏感。?

本發明的微膠囊是用于控制固體水溶性生物學活性化合物的釋放速率的，其中所述生物學活性化合物是殺蟲劑[農用化學品]，并且特別是用于控制進入存在水的任何介質中的釋放，例如，殺蟲活性化合物進入到土壤中的釋放。所述微膠囊更加特別地用于控制水溶性殺蟲活性化合物進入強降雨或過度灌溉所產生的高含水率土壤中的釋放。進一步的優點是這樣的產品還可以減少被強降雨或灌溉浸出從而產生較低土壤水平的水溶性產品的量。?

這樣的用途可以包括這些產品在作物保護中的應用，所述應用為在蔬菜作物中用作殺蟲劑以延長產品在土壤中的性能；在特定應用領域例?如白蟻的防治中使用這樣的產品以提供長效釋放特征；當作為粒子與肥料一起配制時，或者通過適宜的施加方法直接施加到草皮上并且接著進行高水平的灌溉時(通常在高爾夫球場上使用)，使用這種產品以增加其在草皮上的起效時間；使用這樣的產品保護種子，其在播種前施加并且與適宜的惰性物質混合從而在種子上提供有效的涂敷；以及使用這樣的產品以在可能需要長持續沉積的情況下提供更長的持續殘留沉積。?

通常已知幾種技術在生產微膠囊中是有效的(例如，在“ControlledDelivery?of?Crop?Protection?Agents”，Taylor?and?Francis出版，London?1990的第4章中所描述的)。一種特別用于包封農用化學品的這種技術是界面聚合，其中微膠囊的壁通常由聚合物材料形成，所述聚合物材料是由聚合反應產生的，其優選在兩相之間的界面發生，這兩相通常是水相和與水不互溶的有機相。因此，它們可以從油包水乳液中產生或者更常見地從水包油乳液中產生。?

在有機相中包含有機溶劑中的固體生物學活性化合物或者液體生物學活性化合物的微膠囊是已知的(例如，在專利文獻WO?95/13698、EP?0730406、US?5993842和US?6015571中所描述的那些，這些文獻中的內容被全部引入本文作為參考)。?

水溶性生物學活性化合物的微囊化方法也是已知的，但是在這之中，生物學活性化合物通常在包封之前被溶于水或者與水互溶的溶劑中。?

現在已經發現，將分散在基本上與水不互溶的相中的固體水溶性生物學活性化合物進行包封是可能的，其中將所述生物學活性化合物分散在(不連續的)基質中，所述基質至少一部分是固體并且分布在整個微膠囊中。?

在一個具體的實施方式中，所述(不連續的)基質是通過水包油乳液的界面聚合而形成的，其中將固體水溶性生物學活性材料分散在油中。意外地，在本發明進行所述界面聚合時，形成了分布在整個微膠囊中而不是僅限于現有技術通常教導的界面處的聚合物(不連續的)基質。?

為了成功地將固體粒子懸浮液包封在由水包油乳液的界面聚合所形成的微囊中，有幾個問題必須被克服。?

第一，必須在基本上與水不互溶的液體中產生穩定的固體懸浮液。如果使用分散劑或表面活性劑，它們一定不能與制造微膠囊中所使用的?分散體的任何進一步加工相抵觸。?