[發明專利]作為Janus激酶抑制劑的磺酰氨基苯胺衍生物

無效

• 申請號: 200680047667.0
• 申請日: 2006-12-20
• 公開（公告）號: CN101331133A
• 公開（公告）日: 2008-12-24
• 發明（設計）人: H－G·卡普拉羅;B·庫貝;P·菲雷;P·W·曼雷;C·皮索特索德曼
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D473/16
• 分類號: C07D473/16;C07D473/18;C07D487/04;C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/52;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;劉金輝

1.式I的磺酰氨基苯胺或其鹽，

其中

A為N或CH，

W、X、Y和Z為N或CH，條件是三個符號W、X和Y的至少一個表示CH，

R¹表示NR₄R₅或OR₄，其中

R₄表示任選取代的烷基、任選包含一個或兩個氮或氧原子的任選取代的 環烷基、或取代的芳基，且

R₅表示氫或未取代的或取代的烷基，或

R₄和R₅連同與它們相連的氮原子表示任選取代的五或六元含氮單環，任 選取代的含氮全飽和雙環，或含一個或兩個氮原子的螺環全飽和環體系，

R²為氫、低級鏈烯基或烷基，

R³為未取代的或被鹵素單-、二-或三-取代的烷基；鏈烯基或芳基。

2.根據權利要求1的式I磺酰氨基苯胺或其鹽，其中

A為N或CH，

W、X、Y和Z為N或CH，條件是三個符號W、X和Y的至少一個表示CH，

R₁表示NR₄R₅或OR₄，其中

R₄選自

烷基，其是未取代的或被羥基、低級烷氧基、酰胺基、苯基、氨基-苯基、 二-(低級烷基)氨基-苯基、三氟甲基苯基、三氟甲氧基苯基、氰基苯基、 氰基低級烷基苯基、低級烷酰基苯基、低級烷酰基氨基-苯基、低級烷酰 基(低級烷基)氨基-苯基、低級烷基磺酰基氨基苯基、低級烷氧基苯基、 羥基苯基、羥基低級烷基苯基、4-低級烷基-哌嗪-1-基)-苯基、硝基苯基、 咪唑基、嗎啉基、二-(低級烷基)氨基、氰基、N-低級烷基氨基、C₅-C₇- 環烷基、苯并[1，2，5]噁二唑基、吡啶基或哌啶基取代，或 1-氮雜-雙環[2.2.2]辛基、四氫呋喃基、未取代的或被低級烷基或羥基取 代的C₃-C₅-環烷基；被鹵素取代的苯基；且

R₅表示氫或未取代的或被羥基或氨基取代的低級烷基，或

R₄和R₅連同它們相連的氮原子一起表示未取代的或被羥基低級烷基或羥 基取代的嗎啉基、吡咯烷基；被吡啶基或低級烷基取代的哌嗪基；未取 代的或被羥基低級烷基取代的六氫-環戊并[b]吡咯-1-基；或二氮雜-螺 [5.5]十一烷基，

R₂為氫，且

R₃為低級烷基，其為未取代的或被鹵素單-、二或三取代，低級鏈烯基，或 被鹵素單取代的苯基。