[發明專利]新的稠合吡咯衍生物

無效

• 申請號: 200680047148.4
• 申請日: 2006-12-05
• 公開（公告）號: CN101351446A
• 公開（公告）日: 2009-01-21
• 發明（設計）人: 戴維·班納;漢斯·希爾珀特;貝恩德·庫恩;哈拉爾德·莫塞
• 申請（專利權）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D209/42
• 分類號: C07D209/42;C07D401/06;C07D403/06;C07D407/06;C07D409/06;C07D413/06;C07D471/04;C07D493/04;C07D495/04;A61K31/404;A61K31/4025;A61K31/407;A61K31/437
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 王旭

1.式(Ib)的化合物，

其中

A是苯環；

Ar是萘基，或雜芳基，所述雜芳基是8至10個環原子的二環芳族基團，該二環芳族基團具有至少一個含有1個選自O和S的環雜原子并且余下的環原子是C的芳族環，所述萘基和雜芳基任選地被1至3個取代基取代，所述取代基獨立地選自由下列各項組成的組：C_1-6烷基和鹵素；

R¹是氫，C_1-6烷基，羧基-C_1-6烷基，或

R¹是N(R’)(R”)-羰基-C_1-6烷基-，其中R’和R”獨立地選自由下列各項組成的組：氫，和C_1-6烷基；或

R¹是R’-CO-N(R”)-C_1-6烷基-，R’-O-CO-N(R”)-C_1-6烷基-，R’-SO₂-N(R”)-C_1-6烷基-或(R’)(R”)N-SO₂-N(R’”)-C_1-6烷基-，其中R’，R”和R’”獨立地選自由下列各項組成的組：氫，C_1-6烷基，和任選地被C_1-6烷基取代的苯基；

R²，R²’和R²”獨立地是氫，或鹵素；

n是1；

和其藥用鹽。

2.根據權利要求1的化合物，其中R¹是N(R’)(R”)-羰基-C_1-6烷基-，其中R’和R”獨立地選自由下列各項組成的組：氫，和C_1-6烷基。

3.根據權利要求1的化合物，其中R¹是氫，C_1-6烷基，或羧基C_1-6烷基。

4.根據權利要求1的化合物，其中R²，R²’和R²”中的兩個是氫并且其余的是氫或鹵素。

5.根據權利要求1的化合物，其為

3-甲基-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸，

3-羧甲基-5-氟-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸，

3-二甲基氨基甲酰基甲基-5-氟-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸，

1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸，

1-(8-甲基-萘-2-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸，

1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸，

3-羧甲基-5-氟-1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸，或

1-(3-甲基-苯并[b]噻吩-5-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸。