[發明專利]新型二氫偽紅霉素衍生物

有效

• 申請號: 200680046255.5
• 申請日: 2006-10-13
• 公開（公告）號: CN101326192A
• 公開（公告）日: 2008-12-17
• 發明（設計）人: 大村智;砂塚敏明;長井賢一郎;島秀明;山邊晴子
• 申請（專利權）人: 社團法人北里研究所;株式會社阿普霍伊尼西
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;A61P1/04;A61K31/7048;A61P29/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;孫秀武

1.下述通式[I]所示的化合物或其藥理學上可接受的鹽：

式中，Me表示甲基；

R₁和R₂相同或不同，分別表示氫原子、碳原子數為1～12的烷基、 甲酰基、具有碳原子數為1～12的烷基的酰基、具有碳原子數為6～14 的芳基的酰基、磺酰基、任選被選自碳原子數為1～12的烷氧基、鹵 素、碳原子數為1～12的烷基、羥基、鹵素取代的碳原子數為1～12的 烷基和鹵素取代的碳原子數為1～12的烷氧基的取代基取代的碳原子 數為6～14的芳基取代的碳原子數為1～12的烷基、碳原子數為6～14的 芳基取代的碳原子數為1～12的烷氧基羰基、碳原子數為2～12的烯基 或碳原子數為2～12的炔基；或者R₁和R₂一起與相鄰的氮原子一同形 成嗎啉環、哌啶環、哌嗪環或吡咯烷環，所述環任選被碳原子數為 6～14的芳基取代的碳原子數為1～12的烷氧基羰基取代；

R₃表示氫原子、鹵素取代或未取代的甲酰基、具有碳原子數為 1～12的烷基的酰基、具有碳原子數為6～14的芳基的酰基、或者碳原 子數為6～14的芳基取代的碳原子數為1～12的烷氧基羰基；

A為氫原子，B為羥基或下述通式[II]所示的基團，或者A和B一 起表示＝O；

式中，Me表示甲基；R₄表示氫原子、甲酰基、具有碳原子數為 1～12的烷基的酰基或具有碳原子數為6～14的芳基的酰基；

R為下述通式[III]所示的基團、下述通式[IV]所示的取代基或下 述式[V]所示的取代基：

式中，Me表示甲基；R₅和R₆相同或不同，分別表示氫原子、甲 酰基、具有碳原子數為1～12的烷基的酰基或具有碳原子數為6～14的 芳基的酰基；或者R₅和R₆一起表示羰基或者亞烷基；

式中，Me表示甲基；D表示O或N-OH，或者D表示氫原子和羥 基；

式中，Me表示甲基。

2.權利要求1的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中R為下述 通式[III]所示的基團：

式中，Me表示甲基；R₅和R₆相同或不同，分別表示氫原子、甲酰 基、具有碳原子數為1～12的烷基的酰基或具有碳原子數為6～14的芳基 的酰基；或者R₅和R₆一起表示羰基或者亞烷基。

3.權利要求1或2的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中A和B 一起表示＝O。

4.權利要求1或2的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中A為氫 原子，B為羥基。

5.權利要求1或2的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中A為 氫原子，B為下述通式[II]所示的基團：

式中，Me表示甲基；R₄表示氫原子、甲酰基、具有碳原子數為1～12 的烷基的酰基或具有碳原子數為6～14的芳基的酰基。

6.權利要求5的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中R₄為氫原 子。

7.權利要求1的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中R₁和R₂相 同或不同，分別表示氫原子、碳原子數為1～12的烷基、任選被選自碳 原子數為1～12的烷氧基、鹵素、碳原子數為1～12的烷基、羥基、鹵素 取代的碳原子數為1～12的烷基和鹵素取代的碳原子數為1～12的烷氧 基的取代基取代的芐基或芐氧基羰基；或者表示R₁和R₂一起與相鄰的 氮原子一同形成嗎啉環、哌啶環、哌嗪環或吡咯烷環，所述環任選被 碳原子數為6～14的芳基取代的碳原子數為1～12的烷氧基羰基取代。