[發明專利]嘧啶－4－基－3,4－二氫－2H－吡咯并[1,2A]吡嗪－1－酮化合物

有效

• 申請號: 200680046219.9
• 申請日: 2006-10-09
• 公開（公告）號: CN101326188A
• 公開（公告）日: 2008-12-17
• 發明（設計）人: 斯圖爾特·瓊斯;鮑勃·韋斯特伍德;馬克·托馬斯;賈尼絲·麥克拉克倫;肯尼斯·鄧肯;弗雷德·斯凱魯;丹尼拉·澤勒瓦
• 申請（專利權）人: 西克拉塞爾有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/437
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 張平元

1.式I的化合物，或者其可藥用鹽，

其中

Z為NH；

X為選自如下基團的稠合的二環基團：

1H-吲唑-6-基、2，2-二氧代-2，3-二氫-1H-2-苯并[c]噻吩-5-基氨基、3，4- 二氫-2H-苯并[b][1，4]二氧雜-7-基、1H-吲哚-5-基、4H-苯并[1，3]二氧雜環 己烯-6-基、苯并-[1，3]二氧雜環戊烯-5-基、5-苯并[b]噻吩基和4H-苯并[1，4]嗪-3-酮基，各基團可任選被一個或者多個R¹²基團取代；

各R¹²獨立地選自OMe、Me、Cl、Br、F、CH₂COOH、CH₂CH₂COOH、 OCH₂COOH、CH(Me)COOH、COOH；

R¹⁰為H或者C_1-3烷基；

R¹和R²都為甲基；

R³和R⁴都為H。

2.根據權利要求1的化合物，其中X任選地被1個或者2個R¹²基團 取代。

3.式Ia的化合物或者其可藥用鹽，

其中

Z為NH；

R¹⁰為H或者C_1-3烷基；

R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹各自獨立地選自H和(CH₂)_mR¹²，其中m為0、1、 2或3；

各R¹²獨立地選自OH、OMe、COMe、CHO、CO₂Me、COOH、CN、 CONH₂、NHMe、NH₂、NMe₂、SH、SMe、SOMe、SO₂Me、SO₂NHMe、 SO₂NH₂、Cl、Br、F、I、CF₃、NO₂、N-吡咯烷基、Me、N-嗎啉基、N-哌嗪 基和N-哌啶基，所述的N-嗎啉基、N-哌嗪基和N-哌啶基任選地被一個或者 多個選自如下的取代基取代：鹵素、OH、CN、COO-Me、COOH、CO-Me、 CO-苯基、Me、OMe、NH₂、NH-Me、NMe₂和CF₃；

R¹和R²都為甲基；

R³和R⁴都為H。

4.根據權利要求3的化合物，其中：

R⁵、R⁸和R⁹都為H；以及

R⁶和R⁷各自獨立地為H或者(CH₂)_mR¹²，

其中m和R¹²如權利要求3所定義。

5.根據權利要求3的化合物，其中：

R⁵、R⁸和R⁹都為H；以及

R⁶和R⁷各自獨立地為H或者R¹²，

其中R¹²如權利要求3所定義。