[發明專利]激酶抑制劑無效
| 申請號: | 200680046169.4 | 申請日: | 2006-10-10 |
| 公開(公告)號: | CN101356172A | 公開(公告)日: | 2009-01-28 |
| 發明(設計)人: | S·達斯;J·W·布朗;董慶;鞏賢昌;S·W·卡多爾;劉巖;B·R·帕拉塞利;N·斯科拉;J·A·斯塔福特;M·B·瓦拉斯 | 申請(專利權)人: | 塔克達圣地亞哥公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;C07D471/12;A61K31/437;A61P25/16;A61P25/28;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人: | 袁志明 |
| 地址: | 美國加*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 激酶 抑制劑 | ||
1.具有下式的化合物:
或其藥學上可接受的鹽,其中
R4選自氫、鹵素和C1-5烷基;
R6選自氫、鹵素和C1-5烷基;
R12選自氫;任選被一個或多個羥基取代的C1-10烷基;C1-10烷基 氨基;二-C1-10烷基氨基;以及雜C3-12環烷基,其選自哌啶基、4-嗎啉 基、4-哌嗪基和吡咯烷基,其中所述雜C3-12環烷基本身任選被C1-10烷基取代;
n選自0、1、2、3、4和5;
R15選自-NH-C(O)-R22、-C(O)-NH-R22、-SO2-R22和-SO2NHR24;
R22選自C1-10烷基和C3-12環烷基;
R23選自氫和C1-10烷基;并且
R24選自氫和C1-10烷基。
2.根據權利要求1的化合物,其具有下式:
其中,
R23是氫,并且R4、R6、R12和R15具有權利要求1中所定義的含 義。
3.根據權利要求1的化合物,其具有下式:
其中,
R16選自C1-10烷基和C3-12環烷基;
R23是氫;并且
R4、R6和R12具有權利要求1中所定義的含義。
4.根據權利要求3的化合物,其具有下式:
其中R4、R6、R12、R16和R23具有權利要求3中所定義的含義。
5.根據權利要求4的化合物,其具有下式:
其中R6、R12和R23具有權利要求4中所定義的含義。
6.根據權利要求1的化合物,其具有下式:
其中,
R23是氫,并且R4、R6、R12和R22具有權利要求1中所定義的含 義。
7.根據權利要求4的化合物,其中R4選自鹵素和C1-5烷基。
8.根據權利要求1的化合物,其中R4是甲基。
9.根據權利要求2的化合物,其中R6是C1-5烷基。
10.根據權利要求6的化合物,其中R6是鹵素。
11.根據權利要求6的化合物,其中R6選自甲基、乙基和異丙基。
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