[發明專利]阿片樣物質拮抗劑的固體分散體

無效

• 申請號: 200680045947.8
• 申請日: 2006-10-06
• 公開（公告）號: CN101355942A
• 公開（公告）日: 2009-01-28
• 發明（設計）人: 維倫達·庫馬爾
• 申請（專利權）人: 阿得羅公司
• 主分類號: A61K31/445
• 分類號: A61K31/445;A61P1/08;A61P1/10
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 劉慧;楊青

1.固體分散體，包括：

至少一種選自以下的可藥用賦形劑：羥丙甲基纖維素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮均聚物(PVP)、聚乙烯吡咯烷酮共聚物、及其混合物；和

至少一種式I的化合物：

其中所述化合物為固體無定形形式；

其中所述無定形形式為穩定的；并且

其中：

R¹為氫或烷基；

R²為氫、烷基、或烯基；

R³為氫、烷基、烯基、芳基、環烷基、環烯基、環烷基取代的烷基、環烯基取代的烷基、或芳烷基；

R⁴為氫、烷基、或烯基；

A為OR⁵或NR⁶R⁷；

R⁵為氫、烷基、烯基、環烷基、環烯基、環烷基取代的烷基、環烯基取代的烷基、或芳烷基；

R⁶為氫或烷基；

R⁷為氫、烷基、烯基、環烷基、芳基、環烷基取代的烷基、環烯基、環烯基取代的烷基、芳烷基、芳烷基或亞烷基取代的B，或者，R⁶和R⁷與它們連接的氮原子一起形成雜環；

B為

C(＝O)W或NR⁸R⁹；

R⁸為氫或烷基；

R⁹為氫、烷基、烯基、環烷基取代的烷基、環烷基、環烯基、環烯基取代的烷基、芳基或芳烷基，或者，R⁸和R⁹與它們連接的氮原子一起形成雜環；

W為OR¹⁰、NR¹¹R¹²、或OE；

R¹⁰為氫、烷基、烯基、環烷基、環烯基、環烷基取代的烷基、環烯基取代的烷基、或芳烷基；

R¹¹為氫或烷基；

R¹²為氫、烷基、烯基、芳基、環烷基、環烯基、環烷基取代的烷基、環烯基取代的烷基、芳烷基或亞烷基取代的C(＝O)Y，或者，R¹¹和R¹²與它們連接的氮原子一起形成雜環；

E為

亞烷基取代的(C＝O)D、或-R¹³OC(＝O)R¹⁴；

R¹³為烷基取代的亞烷基；

R¹⁴為烷基；

D為OR¹⁵或NR¹⁶R¹⁷；

R¹⁵為氫、烷基、烯基、環烷基、環烯基、環烷基取代的烷基、環烯基取代的烷基、或芳烷基；

R¹⁶為氫、烷基、烯基、芳基、芳烷基、環烷基、環烯基、環烷基取代的烷基、或環烯基取代的烷基；

R¹⁷為氫或烷基，或者，R¹⁶和R¹⁷與它們連接的氮原子一起形成雜環；

Y為OR¹⁸或NR¹⁹R²⁰；

R¹⁸為氫、烷基、烯基、環烷基、環烯基、環烷基取代的烷基、環烯基取代的烷基、或芳烷基；

R¹⁹為氫或烷基；

R²⁰為氫、烷基、烯基、芳基、環烷基、環烯基、環烷基取代的烷基、環烯基取代的烷基、或芳烷基，或者，R¹⁹和R²⁰與它們連接的氮原子一起形成雜環；

R²¹為氫或烷基；和

n為0到4。

2.權利要求1的固體分散體，其中所述聚乙烯吡咯烷酮共聚物為乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物(PVP/VAc)。

3.權利要求1的固體分散體，其中所述式I的化合物為在由所述可藥用賦形劑形成的基質中的固體分散體。

4.權利要求1的固體分散體，其中所述式I的化合物與所述可藥用賦形劑的重量比為約5∶95到約75∶25。