[發明專利]作為葡萄糖激酶變構調節劑的取代的環烷基吡咯酮類

無效

• 申請號: 200680045683.6
• 申請日: 2006-10-30
• 公開（公告）號: CN101321747A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發明（設計）人: M·烏爾班斯基;A·向;R·澤克
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/12;A61K31/465;A61P3/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 譚明勝;黃可峻

1.式(I)化合物或其旋光異構體、對映體、非對映體、外消旋體、前藥或可藥用鹽：

其中

X是任選取代的C_1-4亞烷基；

Y是O、S、CH₂、或N(H)；

R₁是H或者C_1-6烷基，其任選被任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或任選取代的雜環基取代；

A是雜芳基或雜環基，所述雜芳基通過鄰近于環氮的環碳原子連接到N(1)，所述雜環基通過雙鍵結合環氮的碳原子連接到N(1)，并且此外所述雜芳基和雜環基具有另外的0-3個選自O、S和N的雜原子，其中在所述雜芳基或雜環基中的一個或多個環氮原子可任選地呈N-氧化物形式，并且所述雜芳基或雜環基進一步任選被1或2個選自以下的成員取代：任選取代的C_1-4烷基、任選取代的C_2-4烯基、鹵素、-CN、芳基、雜芳基、雜環基、-SO₃H、-C(O)OH、-C(O)O-C_1-4烷基、-OR₄、-SR₄、-C(O)R₄、-N(R₄)(R₅)、-C(O)-N(R₄)(R₅)、-S(O)₂-R₄、和-S(O)₂-N(R₄)(R₅)，其中R₄和R₅獨立地選自H、C_1-6烷基、芳基、雜芳基、和雜環基；以及

n是1或2。

2.權利要求1所述的化合物或其旋光異構體、對映體、非對映體、外消旋體、前藥或可藥用鹽，其中

R₁是C_1-6烷基，其任選地被任選取代的C₆-或C₁₀-芳基或者任選取代的C_1-8雜芳基取代；

A是雜芳基或雜環基，所述雜芳基通過鄰近于環氮的環碳原子連接到N(1)，所述雜環基通過雙鍵結合環氮的碳原子連接到N(1)，并且此外所述雜芳基和雜環基具有另外的0-2個選自S和N的雜原子，其中在所述雜芳基或雜環基中的一個或多個環氮原子可任選地呈N-氧化物形式，并且所述雜芳基或雜環基進一步任選被1或2個選自以下的成員取代：任選取代的C_1-4烷基、任選取代的C_2-4烯基、鹵素、-CN、任選取代的C_6-10芳基、-C(O)OH、-C(O)O-C_1-4烷基、-OR₄、-C(O)R₄、-SR₄、-C(O)-N(R₄)(R₅)、-S(O)₂-R₄、和-S(O)₂-N(R₄)(R₅)，其中R₄和R₅獨立地選自H、C_1-6烷基、芳基、雜芳基、和雜環基；

X是未取代的C_1-2亞烷基；和

Y是O或S；

n是2。

3.權利要求1或2所述的化合物，其中R₁是被苯基或雜芳基取代的甲基，所述的苯基或C_5-6雜芳基任選地被OH、鹵素、烷氧基、或-NO₂取代。

4.權利要求1所述的化合物，其中A是選自以下的任選取代的成員：

5.權利要求4所述的化合物，其中A被0-2個選自以下的成員取代：鹵素、C_1-4烷基、取代的C_1-4烷基、芳基、取代的芳基、-C(O)OH、-C(O)R₄、-C(O)O-C_1-4烷基、-C(O)-N(R₄)(R₅)、和-S(O)₂-N(R₄)(R₅)。