[發(fā)明專利]用于治療瘧疾的ODCASE抑制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680045499.1
• 申請日: 2006-10-03
• 公開（公告）號: CN101321775A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: L·P·科特拉;E·F·派;A·M·貝洛;M·藤橋
• 申請（專利權(quán)）人: 大學(xué)健康網(wǎng)絡(luò)
• 主分類號: C07H19/073
• 分類號: C07H19/073;A61K31/7064;A61P33/06;C07H19/067
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 張曉威

1.選自式I的化合物、其互變異構(gòu)體及它們的藥學(xué)可接受的鹽的化合 物在制備用于治療或預(yù)防瘧疾的藥物中的用途：

其中：

R¹選自I或Br；

R²選自H或鹵素；

R³選自O(shè)H、NH₂和NHC(O)C₁-C₆烷基；

Z選自：

其中：

R⁴選自H；

R⁵和R⁶之一為氫而另一個選自H、OH和F，及R⁵′和R⁶′之一為氫而另一

個選自H、OH和F；或者R⁵和R⁶或R⁵′和R⁶′可共同為＝O或＝CH₂；

R⁸選自H、C(O)C₁-C₆烷基或P(O)(OH)₂；

R⁹選自H。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述式I的化合物中的R¹為I。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的用途，其中所述式I的化合物中的R²選自 H、氟、氯和溴。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項的用途，其中所述式I的化合物中的R³選自O(shè)H和NH₂。

5.根據(jù)權(quán)利要求4的用途，其中所述式I的化合物中的R³為OH且所 述式I的化合物具有下列互變異構(gòu)體結(jié)構(gòu)：

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項的用途，其中R⁵和R⁵′均為OH且R⁶和 R⁶′均為H。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項的用途，其中R⁵為H，R⁵′為OH且R⁶和R⁶′均為H。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項的用途，其中所述式I的化合物中的R⁸選自H、C(O)C₁-C₄烷基和P(O)(OH)₂。

9.根據(jù)權(quán)利要求8的用途，其中所述式I的化合物中的R⁸選自H、 C(O)CH₃和P(O)(OH)₂。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項的用途，其中所述式I的化合物具有下 列結(jié)構(gòu)：

11.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項的用途，其中所述式I的化合物選自下 列化合物和它們的藥學(xué)可接受的鹽：

6-碘-尿苷；

6-碘尿苷-5′-O-一磷酸；

5-溴-6-碘尿苷；

5-氟-6-碘尿苷；

5-溴-6-碘尿苷-5′-O-一磷酸；和

5-氟-6-碘尿苷-5′-O-一磷酸。

12.式I的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽在制備用于預(yù)防或治療個體中瘧 原蟲感染的藥物中的用途，其中所述式I的化合物如權(quán)利要求1-11中任一 項所定義。

13.式I的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽在制備用于在從個體分離的血漿 或血液樣品中抑制ODCase的藥物中的用途，其中所述式I的化合物如權(quán) 利要求1-11中任一項所定義，所述ODCase是乳清酸脫羧酶。