[發明專利]含氮的雜環化合物及其藥物用途

無效

• 申請號: 200680045458.2
• 申請日: 2006-10-02
• 公開（公告）號: CN101321745A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發明（設計）人: 中井久郎;山本真吾;中谷真悟;廣崎智巳
• 申請（專利權）人: 小野藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/4439;A61K45/00;A61P9/00;C07D405/14;A61P11/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P29/00;A61P43/00;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 張平元

1.式(I)表示的化合物或其鹽，其N-氧化物或溶劑合物或它們的前體藥物：

其中環A表示包含1-3個選自氧原子，氮原子和硫原子的原子并且任選具有另外的取代基的5-員單環雜環；

環B表示任選被取代并且除所述的氮原子外還任選包含1-3個選自氧原子，氮原子和硫原子的原子的雜環；

環D表示任選被取代的環狀基團；

環E表示任選被取代的環狀基團；且

R¹表示包含氧原子和/或硫原子的中性基團或酸性基團。

2.權利要求1所述的化合物，其中環A為：

或

其中箭頭1表示與環B的鍵；

箭頭2表示與環D的鍵；且

箭頭3表示與R¹的鍵；

其中NH上的氫原子任選被取代基取代；且任選帶有另外的取代基。

3.權利要求2所述的化合物，其中環A為：

其中所有符號均具有如權利要求1中所述相同的含義。

4.權利要求1所述的化合物，其中環B為：

其中箭頭4表示與環E的鍵；且

箭頭5表示與環A的鍵；

其中NH上的氫原子任選被取代基取代；且任選具有取代基。

5.權利要求1所述的化合物，其中環B為：

其中所有符號具有如權利要求4中所述相同的含義；

其中NH上的氫原子任選被取代基取代；且任選具有取代基。

6.權利要求1所述的化合物，其中環D和環E各自獨立為任選被取代的C5-10單環或雙環碳環，或任選被取代的5-10員單環或雙環雜環。

7.權利要求1所述的化合物，其中環D和環E各自獨立為任選被取代的C5-10單環或雙環碳環。

8.權利要求1所述的化合物，其中R¹表示的中性基團或酸性基團為任選被保護的羥基，被任選被保護的羥基取代的烴基；被任選被保護的羥基取代的環狀基團，任選被取代的環醚基或任選被取代的環硫醚基。

9.權利要求1所述的化合物，由式(Ia)，(Ib)，(Ic)或(Id)表示：

其中所有的符號均具有如權利要求1中所述相同的含義。

10.權利要求9所述的化合物，其中環D和環E各自獨立為任選被取代的C5-10單環或雙環碳環。

11.權利要求1所述的化合物，由式(I-A)，(I-B)，(I-C)或(I-D)表示：

其中R^A表示取代基；

R^B表示取代基；

n表示0或1-5的整數；

m表示0或1-5的整數；

其中當n為2或2以上時，R^A可以相同或不同，并且當m為2或2以上時，R^B可以相同或不同；且

R¹具有如權利要求1中所述相同的含義。

12.權利要求11所述的化合物，其中R^A為任選被取代的C1-4烷基，任選被取代的C1-4烷氧基或鹵原子，且n為1-3的整數。

13.權利要求11所述的化合物，其中R^B為任選被取代的C1-8烷基，任選被取代的C2-8炔基或鹵原子，且m為1-3的整數。

14.權利要求11所述的化合物，其中R¹表示的中性基團或酸性基團為任選被保護的羥基，被任選被保護的羥基取代的烴基，被任選被保護的羥基取代的環狀基團，任選被取代的環醚基或任選被取代的環硫醚基。

15.權利要求14所述的化合物，其中被任選被保護的羥基取代的烴基為被1-3個羥基取代的C1-8烷基，且被任選被保護的羥基取代的環狀基團為被1-2個羥基取代的C3-6單環碳環。