[發明專利]殺真菌活性成分結合物

有效

• 申請號: 200680045210.6
• 申請日: 2006-11-22
• 公開（公告）號: CN101321463A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發明（設計）人: I·豪斯爾－哈恩;P·達蒙;A·威森伯格;U·瓦克亨多夫－諾伊曼
• 申請（專利權）人: 拜爾農作物科學股份公司
• 主分類號: A01N47/14
• 分類號: A01N47/14;A01N37/50;A01P3/00
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司
• 代理人: 鐘守期;劉文君

本發明涉及一種新的活性化合物結合物，包括一種已知的肟醚衍生 物和一種已知的雙-硫代氨甲酸鹽，該結合物非常適用于防治植物致病真 菌。

已知通用名為肟菌酯(trifloxystrobin)的肟類衍生物2-[α-{[(α-甲基-3- 三氟甲基-苯甲基)亞氨基]氧}-對-甲苯基]-乙醛酸甲酯-O-甲基肟具有殺真 菌性能(參見EP-A-0?460?575)。該化合物的活性良好，但有時在低施用率 時不令人滿意。該化合物的制備也已知于EP-A-0?460?575中。

此外還已知通用名為丙森鋅的雙-硫代氨甲酸鹽[[(1-甲基-1，2-乙二基) 雙[二硫代氨基甲酸(carbamodithioato)]](2-)]鋅均聚物具有殺真菌性能 (參見GB?00935981)。該化合物的活性良好，但有時在低施用率時不令人 滿意。該化合物的制備也已知。

此外，還已知肟菌酯通常可與多種殺真菌劑結合(例如WO 97/00012、WO?97/00013)。在一個較長的列表中，其中提及的一種可能 的混合組分為丙森鋅(Research?Disclosure?41512?1998，pp.1437-1439)。

由于現在對殺真菌劑的環境要求和經濟要求持續提高，例如對活性 譜、毒性、選擇性、施用率、殘余物組成和有利的制備可行性的要求， 此外還由于在例如耐藥性方面可能存在問題，因此，開發在某些方面優 于現有殺真菌劑的新的殺真菌劑是持續的任務。

本發明提供活性化合物結合物，其在某些方面至少達到上述目的。

已發現所述新的活性化合物結合物具有很好的殺真菌性能，該結合 物包括式(I)的2-[α-{[(α-甲基-3-三氟甲基-苯甲基)亞氨基]氧}-對-甲苯基]- 乙醛酸甲酯-O-甲基肟

和

(2)式(II)的[[(1-甲基-1，2-乙二基)雙[二硫代氨基甲酸]](2-)]鋅均聚 物(參見：GB?00935981)。

令人驚奇地，本發明的活性化合物結合物的殺真菌活性比各個活性 化合物的活性的加和明顯更高。換言之，存在無法預測的、真實存在的 協同效應，而不僅僅是活性的增補。

當活性化合物以特定的重量比存在于本發明的活性化合物結合物中 時，協同效應特別明顯。但是，活性化合物結合物中的活性化合物的重 量比可在一定范圍內變化。

優選的混合比例是肟菌酯與丙森鋅以1∶12至1∶19的比例存在。

特別優選的混合比例是肟菌酯與丙森鋅以1∶14至1∶19的比例存在。

極特別優選的混合比例是肟菌酯與丙森鋅以1∶16至1∶18的比例存 在。

一個極特別優選的混合比例為肟菌酯與丙森鋅以1∶17.5的比例存 在。

上述活性化合物肟菌酯和丙森鋅是市售的。購買信息以及必要時的 合成信息可見C.D.S.tomlin，《農藥手冊》(The?Pesticide?Manual)，第 13版，British?Crop?Protection?Council，Farnham?2003和其中引證的文 獻。式(I)活性化合物是已知的(例如參見EP-A-460?575)。

從式(I)活性化合物的結構式中明顯可看出該化合物可以E或Z異構 體的形式存在。因此，化合物(I)可以不同異構體的混合物或以一種單一 異構體的形式存在。優選式(I)化合物以E異構體存在。

本發明的活性化合物結合物具有有效的殺微生物活性，并且可在作 物保護和材料保護中用于防治不想要的微生物，如真菌和細菌。

在作物保護中可采用殺真菌劑例如用于防治根腫菌綱 (Plasmodiophoromycetes)、卵菌綱(Oomycetes)、壺菌綱 (Chytridiomycetes)、接合菌綱(Zygomycetes)、子囊菌綱(Ascomycetes)、 擔子菌綱(Basidiomycetes)及半知菌綱(Deuteromycetes)。

殺細菌劑可在作物保護中例如用于防治假單胞菌科 (Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、腸桿菌科 (Enterobacteriaceae)、棒桿菌科(Corynebacteriaceae)以及鏈霉菌科 (Streptomycetaceae)。