[發明專利]3－氨基－2－芳基丙基氮雜吲哚及其應用

無效

• 申請號: 200680045140.4
• 申請日: 2006-11-20
• 公開（公告）號: CN101321752A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發明（設計）人: R·格林豪斯;S·賈梅－菲圭羅阿;S·M·蘭什;L·拉普托瓦;K·A·施泰因;R·J·韋克特
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;C07D487/14;A61K31/395;A61K31/437;A61P25/22;A61P25/24
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;安佩東

1、式I化合物或其可藥用鹽：

其中：

p是1或2；

Ar是：

選自吡咯并吡啶-1-基、吡咯并吡啶-2-基和吡咯并吡啶-3-基的吡 咯并吡啶基，它們均任選地被取代；

選自吡咯并吡啶-1-基N-氧化物、吡咯并吡啶-2-基N-氧化物和 吡咯并吡啶-3-基N-氧化物的吡咯并吡啶基N-氧化物，它 們均任選地被取代；或

選自吡咯并嘧啶-5-基、吡咯并嘧啶-6-基和吡咯并嘧啶-7-基的吡 咯并嘧啶基，它們均任選地被取代；

R¹是：

(a)選自苯基和萘基的芳基，它們均任選地被取代；或

(b)選自吲哚基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基、噠嗪基、 吡嗪基、噁唑基、噻唑基、異噁唑基、異噻唑基、咪唑基、 吡唑基、喹啉基和異喹啉基的雜芳基，它們均任選地被取 代；

(c)任選取代的芳基烷基；

(d)任選取代的雜芳基烷基；

(e)環烷基；

(f)環烷基甲基；或

(g)支鏈烷基；

R²是：

(a)氫；

(b)烷基；

(c)羥基烷基；

(d)烷氧基烷基；

(e)芐基；或

R²是將氮原子連接到Ar的環碳原子之一上的鍵；

R³是：

(a)氫；

(b)烷基；

(c)羥基烷基；

(d)烷氧基烷基；

(e)芐基；或

(f)R²和R³與它們所連接的氮一起可形成任選取代的四至七 元環，所述的環任選地包括另外的選自N、O和S的雜原 子；

R^a是：

氫；

氟；或

烷基；

R^b是：

氫；

烷基；

羥基；

烷氧基；

氟；或

羥基烷基；

或R²和R³之一和R^a和R^b之一與它們所連接的原子一起可形成5或 6元環，所述的環任選地包括另外的選自O、N和S的雜原子；

R^c和R^d彼此獨立地是：

氫；或

烷基；

或R^c和R^d一起形成＝O、＝S或＝NR^f，其中R^f是氫、烷基或 -OR^g，其中R^g是氫或烷基；

或R²和R³之一和R^a和R^b之一與它們所連接的原子一起可形 成5或6元環，所述的環任選地包括另外的選自O、N和 S的雜原子；

或R²和R³之一和R^c和R^d之一與它們所連接的原子一起可形 成四至六元環，所述的環任選地包括另外的選自O、N和 S的雜原子；并且

R^e是氫或烷基。