[發(fā)明專利]新插烯酸衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680044998.9
• 申請日: 2006-11-22
• 公開（公告）號: CN101321749A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 戴維·班納;漢斯·希爾珀特;貝恩德·庫恩;哈拉爾德·莫塞
• 申請（專利權(quán)）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;C07D405/06;C07D209/14;C07D401/06;C07D487/08;C07D419/14;A61P37/00;A61P11/06;A61P29/00;A61K31/4045;A61K31/4439;A61K31/4178
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 王旭

1.式(I)的化合物

其中

A是-CH₂-，-O-或-NR’-，其中R’是氫或C_1-6烷基，或

R’和R⁴形成C_2-5亞烷基；

R¹是氫，鹵素，硝基，氰基，氨基，C_1-6烷基，雜烷基，C_3-7環(huán)烷基， C_2-6鏈烯基，C_2-6炔基，羥基，C_1-6烷氧基，

-NR’R”，-(C_0-6亞烷基)-NR’R”，其中R’和R”獨立地選自下列組成的 組：氫，C_1-6烷基，雜烷基，甲?；珻_1-6烷基羰基，任選取代的C_3-7環(huán)烷基 羰基，任選取代的芳基羰基，任選取代的雜芳基羰基，任選取代的雜環(huán)基 羰基，C_1-6烷基磺酰基，任選取代的C_3-7環(huán)烷基磺?；?，任選取代的芳基磺 酰基，任選取代的雜芳基磺?；腿芜x取代的雜環(huán)基磺?；?

-(C_0-6亞烷基)-OR’，其中R’是氫，C_1-6烷基，雜烷基，甲?；駽_1-6烷 基羰基；

R²，R²’和R²”獨立地為氫，鹵素，氰基，硝基，氨基，單-或二-C_1-6烷 基取代的氨基，C_1-6烷基，C_2-6鏈烯基，C_2-6炔基，雜烷基，羥基或C_1-6烷氧 基；

R³是氫，鹵素，氰基，硝基，氨基，單-或二-C_1-6烷基取代的氨基， C_1-6烷基，C_2-6鏈烯基，C_2-6炔基，雜烷基，羥基，C_1-6烷氧基，任選取代的 C_3-7環(huán)烷基，任選取代的芳基，任選取代的雜芳基，任選取代的雜環(huán)基， 任選取代的C_3-7環(huán)烷基-C_1-6烷基，任選取代的芳基-C_1-6烷基，任選取代的 雜芳基-C_1-6烷基或任選取代的雜環(huán)基-C_1-6烷基；

R⁴是氫，鹵素，氰基，硝基，氨基，單-或二-C_1-6烷基取代的氨基， C_1-6烷基，C_2-6鏈烯基，C_2-6炔基，雜烷基，羥基，C_1-6烷氧基，任選取代的 C_3-7環(huán)烷基，任選取代的芳基，任選取代的雜芳基，任選取代的雜環(huán)基， 任選取代的C_3-7環(huán)烷基-C_1-6烷基，任選取代的芳基-C_1-6烷基，任選取代的 雜芳基-C_1-6烷基或任選取代的雜環(huán)基-C_1-6烷基；

R⁵是氫或C_1-6烷基；或

R⁴和R⁵，與它們連接的碳原子一起形成任選取代的C_3-7環(huán)烷基環(huán) 或任選取代的雜環(huán)基環(huán)；

R⁶是氫或C_1-6烷基；

及其前藥和藥用鹽；

其中

術(shù)語“雜烷基”是指被一個或多個取代基取代的C_1-6烷基，所述取代基 獨立地選自下組：硝基，羥基，鹵素，氰基，C_1-6烷氧基，甲酰基，C_1-6烷基 羰基，羧基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷基亞磺?；?，C_1-6烷基磺酰基，氨基和單-或 二-C_1-6烷基取代的氨基；

術(shù)語“芳基”是指苯基或萘基；

術(shù)語“雜芳基”是指5至12個環(huán)原子的具有至少一個芳環(huán)的單環(huán)或二 環(huán)，所述芳環(huán)含有一個、兩個或三個選自N、O、和S的環(huán)雜原子，其余 的環(huán)原子是C，條件是所述雜芳基基團的連接點將在芳環(huán)上；

術(shù)語“雜環(huán)基”是指3至8個環(huán)原子的非芳族單-或二-環(huán)基團，其中一 或兩個環(huán)原子是選自N、O、或S(O)_n(其中n是0至2的整數(shù))的雜原子， 其余的環(huán)原子是C；

術(shù)語“任選取代的芳基”、“任選取代的雜芳基”、“任選取代的雜環(huán)基” 和“任選取代的C_3-7環(huán)烷基”分別是指任選被一個或多個取代基取代的芳 基、雜芳基、雜環(huán)基和C_3-7環(huán)烷基，所述取代基獨立地選自以下組成的組： 鹵素，硝基，氰基，氨基，C_1-6烷基，C_2-6鏈烯基，C_2-6炔基，羥基，C_1-6烷氧 基，單-或二-C_1-6烷基取代的氨基和雜烷基。