[發明專利]治療和預防丙型肝炎感染的方法和藥物組合物

有效

• 申請號: 200680044672.6
• 申請日: 2006-10-02
• 公開（公告）號: CN101316606A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發明（設計）人: 大衛·蘭威克·霍克
• 申請（專利權）人: 西尼克斯公司
• 主分類號: A61K38/13
• 分類號: A61K38/13;A61K38/21;A61P31/14
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司
• 代理人: 陶貽豐;鄭霞

1.3-[(R)-2-(N，N-二甲基氨基)乙硫基-肌氨酸]-4-(γ-羥甲基亮氨酸)環孢菌 素或其藥學上可接受的鹽，和第二試劑或其藥學上可接受的鹽，在制備治療 或預防丙型肝炎病毒感染的藥物中的用途，其中所述第二試劑選自以下試劑 之一：

(a)NS3-4A蛋白酶調節劑：(1R，2S，5S)-3-氮雜雙環[3，1，0]己烷-2-甲酰 氨，N-[3-氨基-1-環丁基甲基)-2，3-二氧丙基]-3-[(2S)-2-[[[1，1-二甲基乙基]氨基] 羰基氨基]-3，3-二甲基-1-氧丁基]-6，6-二甲基；

(b)NS5B?RNA-依賴的RNA聚合酶的核苷調節劑：2′-C-甲基-胞苷；

(c)利巴韋林；和

(d)免疫調節劑：干擾素IFN-α。

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述第二試劑為(1R，2S，5S)-3-氮雜 雙環[3，1，0]己烷-2-甲酰氨，N-[3-氨基-1-環丁基甲基)-2，3-二氧丙基]-3-[(2S)-2- [[[1，1-二甲基乙基]氨基]羰基氨基]-3，3-二甲基-1-氧丁基]-6，6-二甲基。

3.根據權利要求1所述的用途，其中所述第二試劑為干擾素IFN-α。

4.根據權利要求1所述的用途，其中所述藥物是口服劑型。

5.根據權利要求1所述的用途，其中所述藥物被制備成含有1mg至 1000mg3-[(R)-2-(N，N-二甲基氨基)乙硫基-肌氨酸]-4-(γ-羥甲基亮氨酸)環孢菌 素的單位劑型。

6.根據權利要求1所述的用途，其中所述藥物被制備成含有25mg至 125mg3-[(R)-2-(N，N-二甲基氨基)乙硫基-肌氨酸]-4-(γ-羥甲基亮氨酸)環孢菌 素的單位劑型。

7.根據權利要求1所述的用途，其中3-[(R)-2-(N，N-二甲基氨基)乙硫基- 肌氨酸]-4-(γ-羥甲基亮氨酸)環孢菌素或其藥學上可接受的鹽適于與所述第二 試劑或其藥學上可接受的鹽在一定時間間隔內依次施用，其中所述時間間隔 足夠小，使得3-[(R)-2-(N，N-二甲基氨基)乙硫基-肌氨酸]-4-(γ-羥甲基亮氨酸) 環孢菌素或其鹽能夠與所述第二試劑或其鹽一起發揮作用。

8.根據權利要求1所述的用途，其中3-[(R)-2-(N，N-二甲基氨基)乙硫基- 肌氨酸]-4-(γ-羥甲基亮氨酸)環孢菌素或其藥學上可接受的鹽適于與所述第二 試劑或其藥學上可接受的鹽同時施用。

9.組合物，其包含3-[(R)-2-(N，N-二甲基氨基)乙硫基-肌氨酸]-4-(γ-羥甲 基亮氨酸)環孢菌素或其藥學上可接受的鹽，以及治療有效量的第二試劑或其 藥學上可接受的鹽，其中所述第二試劑選自以下試劑之一：

(a)NS3-4A蛋白酶調節劑：(1R，2S，5S)-3-氮雜雙環[3，1，0]己烷-2-甲酰 氨，N-[3-氨基-1-環丁基甲基)-2，3-二氧丙基]-3-[(2S)-2-[[[1，1-二甲基乙基]氨基] 羰基氨基]-3，3-二甲基-1-氧丁基]-6，6-二甲基；

(b)NS5B?RNA-依賴的RNA聚合酶的核苷調節劑：2′-C-甲基-胞苷；和

(c)免疫調節劑：干擾素IFN-α。