[發(fā)明專利]用作激酶抑制劑的氨基嘧啶

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680044583.1
• 申請日: 2006-11-03
• 公開（公告）號: CN101316597A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: H·賓茨;M·莫蒂摩瑞;D·弗瑞斯;C·戴維斯;M·奧丹尼爾;S·埃弗瑞特;D·魯賓遜;J·平德;A·米勒
• 申請（專利權(quán)）人: 頂點醫(yī)藥品公司
• 主分類號: A61K31/66
• 分類號: A61K31/66;A01N57/00;A01N43/54
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 過曉東

1.一種式ii-d化合物：

ii-d

或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R²是C_1-3烷基或環(huán)丙基；

R⁵是CH₂CH₃，CH₂CF₃，CH₂CH₂CF₃，

R^Y是

J¹是H或CH₃；

J²是C_1-4烷基；且

Cy是C_3-5環(huán)烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R⁵選自CH₂CF₃， CH₂CH₂CF₃，

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中R⁵選自CH₂CF₃或

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中，R⁵是CH₂CF₃。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任意一項所述的化合物，其中R^Y是

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其中R^Y是

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物，其中Cy是環(huán)丙基。

8.根據(jù)權(quán)利要求1中任意一項所述的化合物，其中R²是甲基。

9.選自以下結(jié)構(gòu)的化合物：

10.一種組合物，包括權(quán)利要求1-9中任意一項所述的化合物和 一種藥學(xué)上可接受的載體、輔劑或媒介物。

11.權(quán)利要求1-9中任意一項所述的化合物在制備用于抑制極光 蛋白激酶活性的藥物中的應(yīng)用。

12.權(quán)利要求1-9中任意一項所述的化合物在制備用于治療患 者的增殖障礙的藥物中的應(yīng)用。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的應(yīng)用，其中所述的增殖障礙選自患者 體內(nèi)的骨髓瘤，淋巴瘤，成神經(jīng)細(xì)胞瘤，或者是癌癥，所述 癌癥選自白血病，結(jié)腸癌，乳房癌，胃癌，卵巢癌，子宮頸 癌，肺癌，中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)癌，腎癌，前列腺癌，膀 胱癌，胰腺癌，腦癌，頭頸癌，腎癌，肝癌，黑素瘤，肉瘤， 或者甲狀腺癌。