[發(fā)明專利]用作治療性化合物的吡咯衍生物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200680044383.6 | 申請日： | 2006-09-27 |
| 公開（公告）號： | CN101316817A | 公開（公告）日： | 2008-12-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 沃倫·S·韋納;雷切爾·M·斯萊德;耶夫格尼亞·I·克利莫瓦;魯思·J·沃爾頓;馬克·B·安德森 | 申請（專利權(quán)）人： | 美瑞德生物工程公司 |
| 主分類號： | C07D209/00 | 分類號： | C07D209/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 | 代理人： | 陳桉;封新琴 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用作 治療 化合物 吡咯 衍生物 | ||
1.結(jié)構(gòu)符合式I的化合物或其可藥用鹽、酯、水合物或溶劑化物：
其中
R1為氫原子、鹵素、羥基、任選取代有1、2或3個(gè)鹵素或羥基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或異丁基)、C1-6烷氧基或其中R10為氫原子或C1-6烷基并且q為選自0、1、2、3或4的整數(shù)的-(CH2)qCO2R10；
R2為氫原子；鹵素；羥基；任選取代有1、2或3個(gè)鹵素或羥基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或異丁基)；任選取代有1、2或3個(gè)鹵素、羥基或氨基的C1-6烷氧基；或任選取代有1、2、3、4或5個(gè)相同或不同取代基的苯基，所述取代基選自鹵素、任選取代有1、2或3個(gè)鹵素或羥基的C1-6烷基或其中R10為氫原子或C1-6烷基并且q為選自0、1、2、3或4的整數(shù)的-(CH2)qCO2R10；
當(dāng)R2為任選取代的苯基時(shí)，R3為氫原子、鹵素、羥基、任選取代有1、2或3個(gè)鹵素或羥基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或異丁基)或任選取代有1、2或3個(gè)鹵素、羥基或氨基的C1-6烷氧基；或當(dāng)R2不是任選取代的苯基時(shí)，R3為-CH2CH2-苯基，所述-CH2CH2-苯基任選取代有1、2、3、4或5個(gè)相同或不同的取代基，所述取代基選自鹵素、任選取代有1、2或3個(gè)鹵素或羥基的C1-6烷基或其中R10為氫原子或C1-6烷基并且q為選自0、1、2、3或4的整數(shù)的-(CH2)qCO2R10；
R4為氫原子、鹵素、羥基、任選取代有1、2或3個(gè)鹵素或羥基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或異丁基)或任選取代有1、2或3個(gè)鹵素、羥基或氨基的C1-6烷氧基；
R5為氫原子、鹵素、羥基、任選取代有1、2或3個(gè)鹵素或羥基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或異丁基)或任選取代有1、2或3個(gè)鹵素、羥基或氨基的C1-6烷氧基；
R6和R7中的一個(gè)為-(CH2)nCO2R11或-O(CH2)nCO2R11，其中n為選自0、1、2、3、4、5或6的整數(shù)，優(yōu)選為選自0、1、2、3或4的整數(shù)，并且R11為氫原子或任選取代有1、2或3個(gè)鹵素的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或異丁基)；或R6和R7中的一個(gè)為-(CH2)mO(CH2)pCO2R11，其中m為選自0、1、2、3或4的整數(shù)，并且p為選自0、1、2、3、4、5或6的整數(shù)，優(yōu)選為選自0、1、2、3或4的整數(shù)，并且R11為氫原子或任選取代有1、2或3個(gè)鹵素的C1-6烷基；而R6和R7中的另一個(gè)為氫原子、鹵素、羥基、任選取代有1、2或3個(gè)鹵素的C1-6烷基或任選取代有1、2或3個(gè)鹵素、羥基或氨基的C1-6烷氧基；
R8為氫原子、鹵素、羥基、任選取代有1、2或3個(gè)鹵素或羥基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或異丁基)或任選取代有1、2或3個(gè)鹵素、羥基或氨基的C1-6烷氧基；并且
R9獨(dú)立為0、1、2、3、4或5個(gè)苯基取代基，所述苯基取代基獨(dú)立選自氫原子、鹵素、羥基、任選取代有1、2或3個(gè)鹵素或羥基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或異丁基)、C1-6鹵代烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-OR、-C(＝O)R、-C(＝O)OR、-C(＝O)NRR、-NRR、-NRC(＝O)R、-NRC(＝O)OR、-NRC(＝O)NRR、-OC(＝O)R、-OC(＝O)OR、-OC(＝O)NRR、-SH、-SR、-SOR、-SO2R、-SO2NR2、-NRSO2R、-NR2SO2R、-Si(R)3或-OP(OR)3，其中R在每次出現(xiàn)時(shí)是相同或不同的，并且獨(dú)立為氫原子、C1-6烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基，或其中與同一氮原子相連的任意兩個(gè)R基團(tuán)與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)或取代的雜環(huán)。
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