[發明專利]δ－9－四氫大麻酚的生成方法

無效

• 申請號: 200680044343.1
• 申請日: 2006-09-28
• 公開（公告）號: CN101316832A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發明（設計）人: D·C·伯迪克;S·J·科利爾;F·喬斯;B·比奧拉托;B·J·保羅;H·梅克勒;M·A·海勒;A·J·哈伯肖
• 申請（專利權）人: AMR科技公司
• 主分類號: C07D311/78
• 分類號: C07D311/78
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;黃可峻

1.一種制備下式化合物產物的方法：

其中：

R₁是H、取代或未取代的烷基、羧酸酯或酰基；

R₂是H、OH、保護的羥基、取代或未取代的烷基、鏈烯基、鏈炔基、酰基、芳基或雜芳基；

R₃是H、取代或未取代的烷基、羧酸酯或酰基；和

R₄是H、取代或未取代的烷基、甲硅烷基、雜-取代或未取代的酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磷酰基或芳基磷酰基；

所述方法包括：

在有效產生該化合物產物的條件下，用有機鋁基路易斯酸催化劑處理下式的第一種中間體化合物：

2.依據權利要求1的方法，其中所述有機鋁基路易斯酸催化劑選自三烷基-或三芳基鋁、二烷基-或二芳基鋁鹵化物、烷基芳基鋁鹵化物、二烷基-或烷基芳基-或二芳基鋁烷氧化物或芳氧化物、二烷基-或烷基芳基-或二芳基鋁的硫代烷氧化物或硫代芳基化物、二烷基-或烷基芳基-或二芳基鋁羧酸鹽、烷基-或芳基鋁二鹵化物、烷基-或芳基鋁的二烷氧化物或二芳氧化物或烷基芳氧化物、烷基-或芳基鋁的二硫代烷氧化物或二硫代芳基化物、烷基-或芳基鋁二羧酸鹽、鋁的三烷氧化物或鋁的三芳氧化物或鋁的混合的烷基芳基氧化物、鋁三酰基羧酸鹽及其混合物。

3.依據權利要求2的方法，其中所述有機鋁基路易斯酸催化劑是C₁-C₃₀烷基鋁基的催化劑。

4.依據權利要求2的方法，其中所述有機鋁基路易斯酸催化劑為二氯化乙基鋁、氯化二乙基鋁、二乙基鋁倍半氯化物、二氯化異丁基鋁、氯化二異丁基鋁或它們的混合物。

5.依據權利要求2的方法，其中所述三烷基鋁是三甲基鋁、三乙基鋁、三異丙基鋁、三異丁基鋁、三辛基鋁或三癸基鋁。

6.依據權利要求2的方法，其中所述有機鋁基路易斯酸催化劑是二異丁基乙酸鋁、二異丁基苯甲酸鋁、二異丁基三氟乙酸鋁、二異丁基異丙醇鋁、二異丁基2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚鋁或異丁基雙-(2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚)鋁。

7.依據權利要求1的方法，其中所述處理是用相對于第一種中間體化合物的約0.5mol％-約100mol％的量的有機鋁基路易斯酸催化劑進行的。

8.依據權利要求7的方法，其中所述處理是用相對于第一種中間體化合物的約5mol％-約15mol％的量的有機鋁基路易斯酸催化劑進行的。

9.依據權利要求1的方法，其中所述處理在有機溶劑中進行。

10.依據權利要求9的方法，其中所述溶劑是質子惰性溶劑。

11.依據權利要求9的方法，其中所述有機溶劑是己烷、庚烷、甲苯、二甲苯、二氯甲烷或它們的混合物。

12.依據權利要求1的方法，其中所述處理在約-20℃至約100℃溫度下進行。

13.依據權利要求12的方法，其中所述處理在約-20℃至約50℃溫度下進行。

14.依據權利要求13的方法，其中所述處理在約0℃至約30℃溫度下進行。

15.依據權利要求1的方法，其中R₂是n-C₅H₁₁并且R₁＝R₃＝R₄＝H。