[發(fā)明專利]胰高血糖素受體表達(dá)的調(diào)節(jié)

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680043077.0
• 申請(qǐng)日: 2006-09-19
• 公開（公告）號(hào): CN101321869A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: B·P·莫尼亞;S·M·弗雷爾;S·巴諾特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 強(qiáng)生醫(yī)藥研究及開發(fā)有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): C12N15/11
• 分類號(hào): C12N15/11;A61K31/712
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 李波;劉玥

1.一種長(zhǎng)度為20個(gè)核堿基的反義寡核苷酸，所述寡核苷酸靶向編碼GCGR的核酸分子，并且包含SEQ?ID?NO：2或4的至少8個(gè)核堿基的部分，其中所述寡核苷酸包含長(zhǎng)度為12個(gè)、13個(gè)、15個(gè)、16個(gè)、17個(gè)或18個(gè)核堿基的脫氧核苷酸區(qū)域，所述脫氧核苷酸區(qū)域在其5’和3’末端上與1-4個(gè)2’-O-(2-甲氧乙基)核苷酸側(cè)接，并且其中所述寡核苷酸與GCGR特異性雜交且減少GCGR的表達(dá)。

2.權(quán)利要求1的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)核苷間鍵是硫代磷酸酯鍵。

3.權(quán)利要求1的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶。

4.權(quán)利要求1的反義寡核苷酸，其具有SEQ?ID?NO：4的核堿基序列。

5.權(quán)利要求4的反義寡核苷酸，其特征在于在5’和3’末端上與2個(gè)2’-O-(2-甲氧乙基)核苷酸側(cè)接的16個(gè)脫氧核苷酸的區(qū)域。

6.權(quán)利要求5的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)核苷間鍵是硫代磷酸酯鍵。

7.權(quán)利要求5的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶。

8.權(quán)利要求4的反義寡核苷酸，其特征在于在5’和3’末端上與1個(gè)2’-O-(2-甲氧乙基)核苷酸側(cè)接的18個(gè)脫氧核苷酸的區(qū)域。

9.權(quán)利要求8的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)核苷間鍵是硫代磷酸酯鍵。

10.權(quán)利要求8的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶。

11.權(quán)利要求4的反義寡核苷酸，其特征在于在5’和3’末端上與1個(gè)或2個(gè)2’-O-(2-甲氧乙基)核苷酸側(cè)接的17個(gè)脫氧核苷酸的區(qū)域。

12.權(quán)利要求11的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)核苷間鍵是硫代磷酸酯鍵。

13.權(quán)利要求11的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶。

14.權(quán)利要求4的反義寡核苷酸，其特征在于在5’和3’末端上與4個(gè)2’-O-(2-甲氧乙基)核苷酸側(cè)接的12個(gè)脫氧核苷酸的區(qū)域。

15.權(quán)利要求14的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)核苷間鍵是硫代磷酸酯鍵。

16.權(quán)利要求14的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶。

17.權(quán)利要求4的反義寡核苷酸，其特征在于在5’和3’末端上與3個(gè)2’-O-(2-甲氧乙基)核苷酸側(cè)接的14個(gè)脫氧核苷酸的區(qū)域。

18.權(quán)利要求17的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)核苷間鍵是硫代磷酸酯鍵。

19.權(quán)利要求17的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶。

20.權(quán)利要求1的反義寡核苷酸，其具有SEQ?ID?NO：2的核堿基序列。

21.權(quán)利要求20的反義寡核苷酸，其特征在于在5’和3’末端上與2個(gè)2’-O-(2-甲氧乙基)核苷酸側(cè)接的16個(gè)脫氧核苷酸的區(qū)域。

22.權(quán)利要求21的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)核苷間鍵是硫代磷酸酯鍵。

23.權(quán)利要求21的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶。

24.權(quán)利要求20的反義寡核苷酸，其特征在于在5’和3’末端上與1個(gè)2’-O-(2-甲氧乙基)核苷酸側(cè)接的18個(gè)脫氧核苷酸的區(qū)域。

25.權(quán)利要求24的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)核苷間鍵是硫代磷酸酯鍵。

26.權(quán)利要求24的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶。

27.權(quán)利要求20的反義寡核苷酸，其特征在于在5’和3’末端上與1個(gè)或2個(gè)2’-O-(2-甲氧乙基)核苷酸側(cè)接的17個(gè)脫氧核苷酸的區(qū)域。

28.權(quán)利要求27的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)核苷間鍵是硫代磷酸酯鍵。

29.權(quán)利要求27的反義寡核苷酸，其中至少一個(gè)胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶。