[發明專利]胰高血糖素受體拮抗劑、制備和治療用途無效
| 申請號: | 200680042874.7 | 申請日: | 2006-11-10 |
| 公開(公告)號: | CN101309894A | 公開(公告)日: | 2008-11-19 |
| 發明(設計)人: | M·D·查佩爾;S·E·康納;P·A·希普斯金德;J·E·拉馬爾;朱國新 | 申請(專利權)人: | 伊萊利利公司 |
| 主分類號: | C07C235/42 | 分類號: | C07C235/42;C07D213/10;A61P3/10;A61K31/166;A61K31/4412 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王穎煜;李連濤 |
| 地址: | 美國印*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 血糖 受體 拮抗劑 制備 治療 用途 | ||
1.結構由式I代表的化合物:
或其藥學上可接受的鹽,其中:
T獨立地為碳,或氮;
R1和R2獨立地為-H;
R3為-(C1-C8)烷基,其任選被1-3個鹵素取代、-(C2-C7)烯基,其 任選被1-3個鹵素取代、-(C3-C7)環烷基;
R4和R5獨立地為-H或-(C1-C6)烷基,其任選被1-3個鹵素取代;
R6為其中鋸齒形標記表示連接到母體分子的點;
R7和R8獨立地為-H;
R9獨立地為-(C1-C6)烷基,其任選被1-3個鹵素取代;并且
R11獨立地為-H、-(C1-C8)烷基,其任選被1-3個鹵素取代、或-(C2-C7) 烯基,其任選被1-3個鹵素取代;然而條件是如果R11為-(C1-C8)烷基, 其任選被1-3個鹵素取代或-(C2-C7)烯基,其任選被1-3個鹵素取代, 則R3是與R11相同的部分;
或者R11和R3與它們相連的碳一起形成具有五個碳的環烷基環, 其中具有五個碳的環烷基環任選可含有一個雙鍵。
2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中
T獨立地為碳;
R1和R2為-H;
R3為-(C1-C8)烷基,其任選被1-3個鹵素取代、-(C2-C7)烯基,其 任選被1-3個鹵素取代;
R4和R5獨立地為甲基;
R6為其中鋸齒形標記表示連接到母體分子的點;
R7和R8獨立地為-H;
R9獨立地為-(C1-C6)烷基,其任選被1-3個鹵素取代;并且
R11獨立地為-H、-(C1-C8)烷基,其任選被1-3個鹵素取代、或-(C2-C7) 烯基,其任選被1-3個鹵素取代;然而條件是如果R11為-(C1-C8)烷基, 其任選被1-3個鹵素取代,或-(C2-C7)烯基,其任選被1-3個鹵素取代, 則R3是與R11相同的部分。
3.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,
R1和R2為-H;
R3為-(C1-C8)烷基,其任選被1-3個鹵素取代;
R4和R5獨立地為-CH3,其任選被1-3個鹵素取代;
R6為其中鋸齒形標記表示連接到母體分子的點;
R7和R8獨立地為-H;以及
R9獨立地為-(C1-C6)烷基,其任選被1-3個鹵素取代,并且
R11獨立地為-H或-(C1-C3)烷基其任選被1-3個鹵素取代;然而條 件是如果R11為-(C1-C3)烷基,其任選被1-3個鹵素取代,則R3是與 R11相同的部分。
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