[發(fā)明專利]含有脂氧化酶抑制劑和環(huán)糊精的組合物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680042610.1
• 申請(qǐng)日: 2006-11-15
• 公開（公告）號(hào): CN101309707A
• 公開（公告）日: 2008-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 詹姆斯·E·基普;普拉莫德·古普塔
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 巴克斯特國際公司;巴克斯特醫(yī)療保健股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K47/48
• 分類號(hào): A61K47/48;A61P29/00;A61K31/38;A61P37/08;A61P11/06
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 楊青;樊衛(wèi)民

1.含有脂氧化酶抑制劑和環(huán)糊精的包函復(fù)合物的藥物組合物，其 中在組合物中脂氧化酶抑制劑以治療有效的濃度存在。

2.權(quán)利要求1的藥物組合物，還包含可藥用的賦形劑。

3.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中的脂氧化酶抑制劑選自5-脂氧 化酶抑制劑、12-脂氧化酶抑制劑和5-和12-脂氧化酶的抑制劑。

4.權(quán)利要求3的藥物組合物，其中的環(huán)糊精選自α-環(huán)糊精、β-環(huán) 糊精、γ-環(huán)糊精及其衍生物。

5.權(quán)利要求4的藥物組合物，其中的脂氧化酶抑制劑是5-脂氧化 酶抑制劑。

6.權(quán)利要求5的藥物組合物，其中的環(huán)糊精是β-環(huán)糊精或其衍生 物。

7.權(quán)利要求3的藥物組合物，其中的脂氧化酶抑制劑具有結(jié)構(gòu)式 (II)：

其中的R₅是C₁或C₂烷基或NR₆R₇，其中R₆和R₇獨(dú)立地選自H 和C₁或C₂烷基；B是CH₂或CHCH₃；W是氧或硫。

8.權(quán)利要求7的藥物組合物，其中的環(huán)糊精選自2-羥基丙基-β- 環(huán)糊精和硫代丁基衍生化的β-環(huán)糊精。

9.權(quán)利要求8的藥物組合物，其中的脂氧化酶抑制劑具有結(jié)構(gòu)式 (III)：

10.權(quán)利要求9的藥物組合物，其中的β-環(huán)糊精是硫代丁基醚(7)- β-環(huán)糊精。

11.權(quán)利要求10的藥物組合物，其中脂氧化酶抑制劑的濃度從大 約0.1mg/mL到大約200mg/mL。

12.權(quán)利要求12的藥物組合物，其中脂氧化酶抑制劑的濃度從大 約5mg/mL到大約50mg/mL。

13.權(quán)利要求12的藥物組合物，其中脂氧化酶抑制劑與環(huán)糊精的 摩爾比率為從大約10∶1到大約1∶10。

14.權(quán)利要求13的藥物組合物，其中的5-脂氧化酶抑制劑以從大 約0.1mg/mL到大約200mg/mL的濃度存在，并且環(huán)糊精以從大約10 mg/mL到大約500mg/mL的濃度存在。

15.權(quán)利要求14的藥物組合物，還含有緩沖劑。

16.權(quán)利要求15的藥物組合物，其中的緩沖劑是檸檬酸鹽緩沖劑。

17.權(quán)利要求16的藥物組合物，其中檸檬酸鹽緩沖劑的濃度從大 約5mM到大約500mM。

18.權(quán)利要求17的藥物組合物，具有從大約3到大約9的pH值。

19.權(quán)利要求18的藥物組合物，被配制用于腸胃外給藥。

20.含有脂氧化酶抑制劑和環(huán)糊精的包函復(fù)合物的腸胃外制劑， 其中的脂氧化酶抑制劑以治療有效的濃度存在。

21.權(quán)利要求20的腸胃外制劑，其中的脂氧化酶抑制劑是5-脂氧 化酶抑制劑，并且環(huán)糊精是β-環(huán)糊精或其衍生物。

22.權(quán)利要求21的腸胃外制劑，其中的5-脂氧化酶抑制劑與β-環(huán) 糊精的摩爾比率從大約10∶1到大約1∶10。

23.權(quán)利要求22的腸胃外制劑，其中的5-脂氧化酶抑制劑的濃度 從大約0.1mg/mL到大約200mg/mL，并且β-環(huán)糊精的濃度從大約4mM 到大約900mM。

24.權(quán)利要求23的腸胃外制劑，其中的5-脂氧化酶抑制劑的濃度 從大約5mg/mL到大約50mg/mL，并且β-環(huán)糊精以從大約20mM到大 約500mM的濃度存在。

25.權(quán)利要求24的腸胃外制劑，還含有緩沖劑。