[發明專利]氮雜吲哚－2－甲酰胺衍生物

無效

• 申請號: 200680042486.9
• 申請日: 2006-11-08
• 公開（公告）號: CN101312969A
• 公開（公告）日: 2008-11-26
• 發明（設計）人: 馬蒂亞斯·內特科文;讓－馬克·普朗謝;漢斯·理查德;奧利維耶·羅什;斯文·泰勒
• 申請（專利權）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4453;A61K31/4462;A61K31/4465;A61P3/04;A61P3/10
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 柳春琦

1.通式I的化合物：

其中

R¹選自：

低級烷基，低級鏈烯基，低級炔基，

環烷基，低級環烷基烷基，

低級羥基烷基，

低級烷氧基烷基，

低級烷硫基烷基，

低級二烷基氨基烷基，

低級二烷基氨基甲?；榛?

未取代的或被一個或兩個基團取代的苯基，所述的基團獨立地選自：

低級烷基，低級鹵代烷氧基和低級羥基烷基，

低級苯基烷基，其中苯環可以是未取代的或被一個或兩個基團取代 的，所述的基團獨立地選自：低級烷基，鹵素，低級烷氧基和低級 羥基烷基，

低級雜芳基烷基，其中雜芳基環可以是未取代的或被一個或兩個基團 取代的，所述的基團獨立地選自：低級烷基，鹵素，低級烷氧基和 低級羥基烷基，和

低級雜環基烷基，其中雜環基環可以是未取代的或被一個或兩個低級 烷基取代的；

R²選自：氫

低級烷基，低級鏈烯基，低級炔基，

環烷基，低級環烷基烷基，

低級羥基烷基，低級烷氧基烷基，

低級烷硫基烷基，

低級二烷基氨基烷基，

低級二烷基氨基甲?；榛?，

未取代的或被一個或兩個基團取代的苯基，所述的基團獨立地選自：

低級烷基，低級鹵代烷氧基和低級羥基烷基，

低級苯基烷基，其中苯環可以是未取代的或被一個或兩個基團取代 的，所述的基團獨立地選自：低級烷基，鹵素，低級烷氧基和低級 羥基烷基，

低級雜芳基烷基，其中雜芳基環可以是未取代的或被一個或兩個基團 取代的，所述的基團獨立地選自：低級烷基，鹵素，低級烷氧基和 低級羥基烷基，和

低級雜環基烷基，其中雜環基環可以是未取代的或被一個或兩個低級 烷基取代的；或

R¹和R²與它們連接的氮原子一起形成4-，5-，6-或7-元飽和或部分不飽 和的雜環，所述的雜環任選含有另外的選自氮、氧或硫的雜原子，亞 磺酰基或磺?；?，

所述飽和或部分不飽和的雜環

是未取代的，或被一個、兩個或三個基團取代的，所述的基團獨立地 選自：低級烷基，鹵素，鹵代烷基，羥基，低級羥基烷基，低級烷氧 基，氧代，苯基，芐基，吡啶基和氨基甲?；?，或

是與苯環稠合的，所述的苯環是未取代的，或被一個、兩個或三個基 團取代的，所述的基團獨立地選自：低級烷基，低級烷氧基和鹵素；

R³選自：氫，低級烷基，低級羥基烷基，

低級烷氧基烷基，低級鹵代烷基，低級環烷基烷基，

低級烷酰基，低級氰基烷基，低級烷基磺?；?，

苯基磺?；渲斜江h可以是未取代的或被一個或兩個基團取代的， 所述的基團獨立地選自：低級烷基，鹵素，低級烷氧基，低級鹵代 烷氧基和低級羥基烷基；

未取代的或被一個或兩個基團取代的苯基，所述的基團獨立地選自：

低級烷基，鹵素，低級烷氧基，低級鹵代烷氧基和低級羥基烷基；

低級苯基烷基，其中苯環可以是未取代的，或被一個或兩個基團取 代的，所述的基團獨立地選自：低級烷基，鹵素，低級烷氧基，低 級鹵代烷氧基和低級羥基烷基；和

未取代的或被一個或兩個基團取代的雜芳基，所述的基團獨立地選 自：低級烷基或鹵素；

R⁴是氫或鹵素；

R⁵是選自下列基團中的基團：

其中

m是0，1或2；

n是0，1或2；

X選自：CR¹³R¹³’，O和S；

R⁶，R⁶’，R⁷，R⁷’，R⁸，R⁸’，R¹³和R¹³’相互獨立地選自：氫，低級烷 基，羥基，鹵素和二烷基氨基，或

R⁷和R¹³一起形成雙鍵；

p是0，1或2；

R⁹選自：低級烷基，環烷基，低級環烷基烷基和低級苯基烷基；

q是0，1或2；

R¹⁰是低級烷基；

R¹¹是低級烷基；

R¹²是低級烷基；

及其藥用鹽。