[發明專利]作為組胺H3受體調節劑的環丙胺

有效

• 申請號: 200680042259.6
• 申請日: 2006-09-14
• 公開（公告）號: CN101321730A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發明（設計）人: B·D·阿利森;N·I·卡拉瑟斯;C·A·格賴斯;M·A·萊塔維克
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D211/38
• 分類號: C07D211/38;C07D265/30;C07D295/192;A61K31/496;A61P25/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;林森

1.一種化合物，所述化合物選自：

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮，

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-[4-(4-氟-哌啶-1-基甲基)-苯基]-甲酮，

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-硫代嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮，和

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-[4-(2-羥基甲基-嗎啉-4-基甲基)-苯基]-甲酮，

及其藥學上可接受的鹽。

2.一種化合物，所述化合物是(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮或其藥學上可接受的鹽。

3.一種化合物，所述化合物是(4-環丙基-哌嗪-1-基)-[4-(4-氟-哌啶-1-基甲基)-苯基]-甲酮或其藥學上可接受的鹽。

4.一種化合物，所述化合物是(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-硫代嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮或其藥學上可接受的鹽。

5.一種化合物，所述化合物是(4-環丙基-哌嗪-1-基)-[4-(2-羥基甲基-嗎啉-4-基甲基)-苯基]-甲酮或其藥學上可接受的鹽。

6.一種化合物，所述化合物選自：(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮和(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮二鹽酸鹽。

7.一種化合物，所述化合物是(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮。

8.一種化合物，所述化合物是(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮二鹽酸鹽。

9.一種化合物，所述化合物是(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮檸檬酸鹽。

10.一種化合物，所述化合物是?

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-[4-(4-氟-哌啶-1-基甲基)-苯基]-甲酮檸檬酸鹽，

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-硫代嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮檸檬酸鹽，或

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-[4-(2-羥基甲基-嗎啉-4-基甲基)-苯基]-甲酮檸檬酸鹽。

11.一種藥用組合物，所述組合物包含藥學上可接受的載體和有效量的至少一種化合物，所述化合物選自：

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮，

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-[4-(4-氟-哌啶-1-基甲基)-苯基]-甲酮，

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-硫代嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮，和

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-[4-(2-羥基甲基-嗎啉-4-基甲基)-苯基]-甲酮，

及其藥學上可接受的鹽。

12.有效量的至少一種化合物在制備用于治療或預防哺乳動物中中樞神經系統病癥的藥物中的用途，所述中樞神經系統病癥選自：包括睡眠/清醒和喚醒/警醒癥的神經障礙、注意力缺陷過動癥、認知功能障礙、偏頭痛、神經性炎癥、癡呆、癲癇、猝倒、晝夜節律紊亂、睡眠/疲勞障礙、飲食性疾病、肥胖癥、運動病、眩暈、精神分裂癥、物質濫用、雙相性精神障礙、躁狂癥和抑郁癥，所述化合物選自：

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮，

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-[4-(4-氟-哌啶-1-基甲基)-苯基]-甲酮，

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-(4-硫代嗎啉-4-基甲基-苯基)-甲酮，和

(4-環丙基-哌嗪-1-基)-[4-(2-羥基甲基-嗎啉-4-基甲基)-苯基]-甲酮，

及其藥學上可接受的鹽。

13.權利要求12的用途，其中所述認知功能障礙是學習和記憶障礙或輕度認知損害。?

14.權利要求12的用途，其中所述癡呆是早老性癡呆。

15.權利要求12的用途，其中所述睡眠/疲勞障礙是疲勞癥或與猝倒有關或無關的嗜眠癥。