[發(fā)明專利]具有改善生物利用度的包含甾族化合物衍生物和聚乙二醇化甘油酯的制劑無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200680041448.1 | 申請(qǐng)日： | 2006-09-29 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101316595A | 公開（公告）日： | 2008-12-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | J·波多爾斯基 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 利普生物藥劑公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/56 | 分類號(hào)： | A61K31/56;A61K47/34;A61P15/00 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 關(guān)立新;李連濤 |
| 地址： | 美國(guó)德*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 具有 改善 生物 利用 包含 甾族化合物 衍生物 聚乙二醇 甘油酯 制劑 | ||
1.組合物，包含聚乙二醇化甘油酯和以下通式的化合物：
其中：
R1為選自-N(CH3)2、-NHCH3、-NC4H8、-NC5H10、和-NC4H8O中的 一員；
R2為選自氫、鹵素、烷基、?；⒘u基、烷氧基、酰氧基、碳酸烷 基酯、環(huán)戊基丙酰氧基、S-烷基、-SCN、S-?；?OC(O)R6中的一員， 其中R6為選自烷基、烷氧基酯和烷氧基中的一員；
R3為選自烷基-烷氧基、烷氧基和酰氧基中的一員；
R4為選自氫和烷基中的一員；
X為選自＝0和＝N-OR5中的一員，其中R5選自氫和烷基中的一員。
2.權(quán)利要求1的組合物，其中所述化合物的R1為選自-N(CH3)2、 -NC4H8、-NC5H10、和-NC4H8O中的一員。
3.權(quán)利要求1的組合物，其中所述化合物的R2為選自氫、酰氧基、 烷氧基、-SAc、-SCN、-OC(O)CH2N(CH3)2、和-OC(O)R6中的一員，
其中R6為選自烷基、烷氧基酯和烷氧基中的一員。
4.權(quán)利要求3的組合物，其中所述化合物的R2為-OC(O)R6且R6選自-CH2CH3、-CH2OCH3、-OCH3中的一員。
5.權(quán)利要求1的組合物，其中所述化合物的R2為選自甲氧基、乙 氧基、乙烯基氧基、乙炔基氧基和環(huán)丙基氧基的烷氧基。
6.權(quán)利要求1的組合物，其中所述化合物的R3為選自烷氧基和酰 氧基中的一員。
7.權(quán)利要求1的組合物，其中所述化合物的R4為烷基。
8.權(quán)利要求1的組合物，其中所述化合物的X為＝0。
9.權(quán)利要求1的組合物，其中所述化合物的X為＝N-OR5。
10.權(quán)利要求1的組合物，其中：
所述化合物的R1為-N(CH3)2；
所述化合物的R2為氫；
所述化合物的R3為酰氧基；
所述化合物的R4為甲基；和
所述化合物的X為＝0。
11.權(quán)利要求10的組合物，其中所述化合物的R3為選自-OC(O)H、 -OC(O)CH2CH3和-OC(O)C6H13的酰氧基。
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