[發明專利]表現出改善的釋放速率的生物可降解的微粒藥物制劑

無效

• 申請號: 200680041440.5
• 申請日: 2006-09-06
• 公開（公告）號: CN101304763A
• 公開（公告）日: 2008-11-12
• 發明（設計）人: 埃利奧特·M·斯洛文;J·T·佩西恩;J·A·麥克多諾;N·K·韋爾;D·E·巴洛;A·M·茲維納
• 申請（專利權）人: 西南研究所;埃利奧特·M·斯洛文
• 主分類號: A61K47/00
• 分類號: A61K47/00;A61K47/30;A61K47/32
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;賈士聰

1.包含微囊的制劑，其中所述微囊包含：

(A)包含微球的芯材，其中所述微球包含

(i)生物可降解的聚合物；和

(ii)占微球大于約15重量％的藥理學活性劑；和

(B)包含生物可降解的聚合物的包衣材料，其中所述微囊的構成使得當其被引入活有機體時以基本上零級的速率釋放所述藥理學活性劑。

2.權利要求1的制劑，其中以基本上零級的速率進行的藥理學活性劑的釋放進行至少約兩周的時間。

3.權利要求1的制劑，其中所述生物可降解的聚合物包括選自下組的材料：聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸-乙醇酸、聚己內酯、甘油三酯、聚乙二醇、聚原酸酯、聚酐、聚酯、纖維素制品和其組合。

4.權利要求1的制劑，其中所述微囊具有基本上為約1μm至約2,500μm的直徑。

5.權利要求1的制劑，其中所述微囊具有占約0.003體積％至約50體積％的包衣。

6.權利要求1的制劑，其中所述藥理學活性劑包括選自下組的材料：血管生成抑制劑；

抗炎劑；

酪氨酸激酶抑制劑；

抗感染劑；

抗變態反應劑；

環加氧酶抑制劑；

減充血劑；

抗青光眼劑；

磷脂酰肌醇激酶抑制劑；

γ-氨基丁酸及其衍生物；

抗氧劑；

營養補充劑；

用于治療囊樣黃斑水腫的物質；

用于治療與年齡相關的黃斑變性的物質；

用于治療皰疹感染的物質；

用于治療巨細胞病毒眼部感染的物質；

用于治療增殖性玻璃體視網膜病變的物質；

傷口調節劑；

抗代謝藥；

神經保護藥；

抑血管生成類固醇；和

其組合。

7.權利要求1的制劑，其中所述藥理學活性劑占微球的大于約20重量％。

8.包含微球和包衣材料的微囊，其中：

(A)所述微球包含生物可降解的聚合物和占微球的大于約15重量％的藥理學活性劑；

(B)所述包衣材料包含生物可降解的聚合物；

(C)所述微囊是通過包括以下步驟的工藝制備的：

(i)將包含微球的材料與包衣材料組合以形成包含微球和包衣材料的組合物，

(ii)將組合物引入旋流盤裝置，其中所述旋流盤裝置包括基本上呈圓形的旋流盤，其包括：

(a)基本上光滑的環形盤表面，其中

(I)所述環形盤表面具有內周緣和外周緣，其中外周緣限定了環形盤表面的第一直徑，

(II)所述環形盤表面具有由內周緣包圍的區域所限定的第二直徑，其中內周緣包圍的區域基本設置在旋流盤的中心部分，和

(III)在內周緣與外周緣之間的環形盤表面包括基本上平的斜面，和

(b)設置在環形盤表面的內周緣包圍的區域內的貯存器，其中

(I)所述貯存器包括其由環形盤表面的內周緣所限定的頂部，和

(II)所述貯存器部分由位于貯存器底部與貯存器頂部之間的第三直徑所限定，其中第三直徑大于第二直徑，

其中所述的將組合物引入裝置包括將組合物引入貯存器，和

(iii)操作該裝置以生產包含微球的微囊，所述微球具有包含包衣材料的包衣；和

(D)所述微囊的構成使得當其被引入活有機體時以基本上零級的速率釋放所述藥理學活性劑。

9.權利要求8的微囊，其中所述生物可降解的聚合物包括選自下組的材料：聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸-乙醇酸、聚己內酯、甘油三酯、聚乙二醇、聚原酸酯、聚酐、聚酯、纖維素制品和其組合。