[發明專利]作為因子Xa抑制劑的新環烷烴甲酰胺類化合物

無效

• 申請號: 200680040829.8
• 申請日: 2006-08-28
• 公開（公告）號: CN101300252A
• 公開（公告）日: 2008-11-05
• 發明（設計）人: K·格勒布克斯賓登;W·哈普;H·海爾伯特;N·潘戴;F·里克林
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D409/12
• 分類號: C07D409/12;C07D413/12;A61K31/4427;A61K31/5377;A61P7/02
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;陳潤杰

1.式(I)化合物及其前體藥物和藥學上可接受的鹽：

其中

R¹’??為羥基、C_1-6烷氧基、鹵代C_1-6烷氧基、羥基-C_2-6烷氧基-、氨基、一-或二-C_1-6烷基取代的氨基；

R¹”為氫；

R²為氫；

R³為氫；

X^’為噻吩基，任選被一個或多個鹵素取代；

X????為亞苯基，任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自C_1-6烷基、鹵素、氰基、硝基；

Y????為雜芳基，且所述雜芳基中的一個碳原子被羰基替代；

Y^’??為氫；

m????為0或1；

n????為0；

其中

術語“雜芳基”意指5-12個環原子的單環芳族環，包含1、2或3個選自N、O和S的環雜原子，剩余的環原子為C。

2.根據權利要求1的化合物，其中

R¹’??為羥基、C_1-6烷氧基或氟C_1-6烷氧基；

R¹”為氫；

X????為亞苯基，所述亞苯基任選被一個或多個獨立地選自C_1-6烷基和鹵?素的取代基取代。

3.根據權利要求1-2中任意一項的化合物，其中X為任選被選自鹵素和C_1-6烷基的一個取代基取代的1，4-亞苯基。

4.根據權利要求3的化合物，其中X為2-氟-1，4-亞苯基。

5.根據權利要求1-2中任意一項的化合物，其中Y為雜芳基，所述雜芳基為6個環原子的單-環基團，其中一個或兩個環原子為選自N和O的雜原子，剩余的環原子為C，且所述雜芳基的一個碳原子被羰基替代。

6.根據權利要求5的化合物，其中Y為吡啶基或吡嗪基，所述吡啶基或吡嗪基的一個碳原子被羰基替代。

7.根據權利要求6的化合物，其中Y為2-氧代-1-吡啶基或2-氧代-1-吡嗪基。

8.根據權利要求1-2中任意一項的化合物，其中Y’-X’形成5-氯-2-噻吩基。