[發(fā)明專利]藥物遞送系統(tǒng)

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680039903.4
• 申請(qǐng)日: 2006-10-25
• 公開（公告）號(hào): CN101296709A
• 公開（公告）日: 2008-10-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·塞勒;N·溫德哈布;M·施蒂克勒;H－U·彼得賴特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 贏創(chuàng)德固賽有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): A61K47/48
• 分類號(hào): A61K47/48;A61K9/16
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 于輝

1.基于聚合物載體的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于其包括至少一 種用于穿過生物屏障運(yùn)輸?shù)男盘?hào)物質(zhì)和至少一種活性成分，所述載體、信 號(hào)物質(zhì)和活性成分彼此沒有顯示共價(jià)連接。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于信號(hào)物質(zhì)和活性 成分均分散或凝聚存在于聚合物載體中。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于所述聚合物 載體包含至少一種分支或交聯(lián)的聚合物，其比例基于所述載體的總重超過 50％重量。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于將 樹枝狀聚合物用作聚合物載體。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于所 述分支聚合物載體是水凝膠或梳形聚合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于使 用摩爾質(zhì)量大于1000g/mol和/或在80℃熔體粘度小于3.0Pas的樹枝狀聚合 物作為聚合物載體。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于所 述載體聚合物為：

樹枝狀載體聚合物，選自聚酰胺-胺樹狀聚體、聚丙烯亞胺樹狀聚體、 基于環(huán)氧乙烷的樹狀聚體、聚醚樹狀聚體、聚酰胺樹狀聚體、聚賴氨酸樹 狀聚體、聚芳醚樹狀聚體；

和/或樹枝狀聚合物，選自聚酯、聚酰胺酯、聚醚、聚酰胺、聚乙烯亞 胺；聚己內(nèi)酯、聚甘油、聚乙交酯、聚丙交酯、聚丙交酯共乙交酯、聚酒 石酸酯和多糖；

和/或分支或交聯(lián)的載體聚合物，選自天然的和人造的碳水化合物均聚 物或共聚物、天然的和人造的氨基酸聚合物、天然的和人造的核酸、聚胺、 聚亞胺、聚酯、聚醚、多元醇、聚烯烴、聚亞烷基二醇、聚酰胺、聚縮醛、 聚丙烯酸酯、聚乙酸酯、聚氨酯、有機(jī)硅聚合物、環(huán)氧樹脂、聚硫醇、聚 碳酸酯、聚己內(nèi)酯、聚乙交酯、聚丙交酯、聚丙交酯-共-乙交酯和聚酒石酸 酯。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于所 述信號(hào)物質(zhì)是未改性的信號(hào)物質(zhì)，其包含轉(zhuǎn)導(dǎo)結(jié)構(gòu)域(PTD)。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于所 述信號(hào)物質(zhì)是乳鐵蛋白或來源于乳鐵蛋白的肽。

10.根據(jù)權(quán)利要求9的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于所述來源于乳鐵 蛋白的肽包含SEQ?ID?No.3、SEQ?ID?No.4、SEQ?ID?No.29、SEQ?ID?No.30 所示的序列或其具有超過40％的相同性的變體。

11.根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于所 述活性成分是未改性的活性藥物成分。

12.根據(jù)權(quán)利要求1至11中任一項(xiàng)的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于所 含活性成分和/或信號(hào)物質(zhì)在所述藥物遞送顆粒的不同層中非特異性聚集。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的顆粒藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于在 所述顆粒運(yùn)輸系統(tǒng)中，活性成分在內(nèi)層中非特異性聚集，而信號(hào)物質(zhì)在與 其相鄰的一層中非特異性聚集。

14.分支或交聯(lián)的聚合物載體在制備權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)的顆粒 藥物遞送系統(tǒng)中的用途，所述顆粒藥物遞送系統(tǒng)包含至少一種與所述聚合 物載體非特異性聚集的信號(hào)物質(zhì)和至少一種活性成分。

15.權(quán)利要求14的分支或交聯(lián)的聚合物載體在制備顆粒藥物遞送系統(tǒng) 中的用途，所述顆粒藥物遞送系統(tǒng)包含乳鐵蛋白或來源于乳鐵蛋白的肽作 為信號(hào)物質(zhì)。

16.制備根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)的顆粒藥物遞送系統(tǒng)的方法，其 特征在于所述藥物遞送系統(tǒng)的顆粒通過凝聚產(chǎn)生或者通過在溫度為-30℃ 至+150℃之間、壓力為0.1毫巴至250巴之間使用壓縮或超臨界氣體的高壓 法產(chǎn)生。