[發(fā)明專利]α2C腎上腺素受體激動劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680039766.4
• 申請日: 2006-08-23
• 公開（公告）號: CN101374830A
• 公開（公告）日: 2009-02-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: K·D·麥克康米克;C·W·伯希;石南陽;R·G·艾斯蘭安;P·曼吉奇納;M·迪里拉魯茲;余永安;P·J·畢裘;黃奇育;梁柏;劉瑞陽;劉榮強;L·古斯－茲瓦奇
• 申請（專利權(quán)）人: 先靈公司;法馬科皮亞公司
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;C07D413/06;C07D417/06;A61K31/435;A61K31/41;A61P29/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關(guān)立新;劉玥

1.一種由以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物：

??????式1

或所述化合物藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中：

A為含有1-3個雜原子的5員雜環(huán)，且被至少一個R⁵取代；

X為-O-、-S(O)_P-或-N(R⁶)-；

J¹、J²、J³和J⁴獨立為-N-、-N(O)-或-C(R²)-；其限制條件為J¹、J²、J³和J⁴中的0-3個為-N-；

R²獨立地選自由以下各基組成的組：H、-OH、鹵素、-CN、-NO₂、-(CH₂)_qYR⁷、-(CH₂)_qNR⁷YR^7＇、-(CH₂)_qOYR⁷、-(CH₂)_qON＝CR⁷R^7＇、-P(＝O)(OR⁷)(OR^7＇)、-P(＝O)NR⁷R^7＇、-P(＝O)R⁸₂，及任選用至少一個R⁵取代的烷基、烷氧基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、及雜環(huán)基；

Y選自由以下各基組成的組:鍵、-C(＝O)-、-C(＝O)NR⁷-、-C(＝O)O-、-C(＝NR⁷)-、-C(＝NOR⁷)-、-C(＝NR⁷)NR⁷-、-C(＝NR⁷)NR⁷O-、-S(O)_P-、-SO₂NR⁷和-C(＝S)NR⁷-；

R³獨立地選自由以下各基組成的組：H和(＝O)，任選用至少一個R⁵取代的烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基及雜環(huán)基烷基，條件為當(dāng)n為3時，R³基團中至多2個可為(＝O)；

R⁴獨立地選自由以下各基組成的組:H和CN，任選用至少一個R⁵取代的烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基及雜環(huán)基烷基；

R⁵獨立地選自由以下各基組成的組:H、鹵素、-OH、-CN、-NO₂、-NR⁷R^7＇及-SR⁷，及任選被鹵素、-OH、-CN、-NO₂、-NR⁷R^7＇和-SR⁷取代基中至少一者取代的烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基及雜環(huán)基烷基；

R⁶獨立地選自由以下各基組成的組:H及任選被鹵素、-OH、-CN、-NO₂、-NR⁷R^7＇及-SR⁷取代基中至少一者取代的烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基及雜環(huán)基烷基，及-C(＝O)R⁷、-C(＝O)OR⁷、-C(＝O)NR⁷R^7＇、-SO₂R⁷及-SO₂NR⁷R^7＇；

R⁷獨立地選自由以下各基組成的組:H及任選被鹵素、-OH、-CN、-NO₂、-N(R¹¹)₂及-SR¹¹取代基中至少一者取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基及雜芳基烷基；

R^7＇獨立地選自由以下各基組成的組:H及任選被鹵素、-OH、-CN、-NO₂、-N(R¹¹)₂及-SR¹¹取代基中至少一者取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基及雜芳基烷基；或

R⁷及R^7＇連同其所連接的氮原子形成除N原子外，具有1或2個選自由O、N、-N(R⁹)及S組成的組的其它雜原子的3員至8員雜環(huán)基、雜環(huán)烯基或雜芳基環(huán)，其中所述環(huán)任選被1至5個獨立選擇的R⁵部分取代，

R⁸獨立地選自由以下各基組成的組：任選被鹵素、-OH、-CN、-NO₂、-N(R¹¹)₂及-SR¹¹取代基中至少一者取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜芳基及雜芳基烷基；

R⁹獨立地選自由以下各基組成的組:H、-C(O)-R¹⁰、-C(O)OR¹⁰及-S(O)_p-OR¹⁰，及任選被鹵素、-OH、-CN、-NO₂、-N(R¹¹)₂及-SR¹¹取代基中至少一者取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基及雜芳基烷基；和

R¹⁰選自由以下各基組成的組：任選被鹵素、-OH、-CN、-NO₂、-N(R¹¹)₂及-SR¹¹取代基中至少一者取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基及雜芳基烷基；

R¹¹為獨立地選自由以下各基組成的組的部分：H及烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基及雜環(huán)基烷基；

m為1-5；

n為1-3；

p為0-2；

q為0-6；和

w為0-4；

其限制條件如下：

(a)若J¹-J⁴各為-C(H)-，n為1，m為1，R⁴為H，A為咪唑-4-基，且X為-N(R⁶)-，則R⁶不為-C(＝O)-萘基；

(b)若J¹-J⁴各為-C(H)-，n為1，m為1，R⁴為H，A為1H-咪唑-4-基，且X為-N(R⁶)-，則R⁶不為-S(O₂)-萘基：

(c)若J¹、J²及J⁴各為-C(H)-，J³為-C(Br)-，n為2，m為1，R³為3-芐基，R⁴為H，A為1H-咪唑-4-基，且X為-N(R⁶)-，則R⁶不為-C(O₂)-芐基。