[發(fā)明專利]吸入用氣霧劑制劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680039674.6
• 申請(qǐng)日: 2006-11-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101296700A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-10-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邁克爾·埃文
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/538
• 分類號(hào): A61K31/538;A61K9/00;A61P11/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所
• 代理人: 張平元

本發(fā)明涉及不含推進(jìn)劑的氣霧劑制劑，其含有一種或多種通式1化合 物。

發(fā)明背景

自現(xiàn)有技術(shù)中已知β-模擬劑(β-腎上腺素能物質(zhì))，例如參考文獻(xiàn)可考慮 WO?04/045618或US?4,460,581中所公開(kāi)的，其提出β-模擬劑用于治療一系 列的疾病。

對(duì)于疾病的藥物治療，通常需要制備具有較長(zhǎng)活性持續(xù)時(shí)間的藥物。 通常，這確保實(shí)現(xiàn)治療效果所需的體內(nèi)活性物質(zhì)的濃度在一段較長(zhǎng)時(shí)間存 在，而無(wú)需反復(fù)頻繁地給藥。此外，在較長(zhǎng)時(shí)間間隔下給藥活性物質(zhì)亦顯 著有助于患者的舒適。尤其有需要制備每天給藥一次(單次劑量)的藥物組合 物。每天單次用藥具有以下優(yōu)勢(shì)：患者可相對(duì)快地習(xí)慣于在一天的特定時(shí) 間定期服用藥物。

因此本發(fā)明的目標(biāo)為提供用于吸入的藥物組合物，其一方面例如在治 療呼吸疾病中具有治療優(yōu)點(diǎn)且其特征在于活性持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，且因此可用以 制備具有較長(zhǎng)持續(xù)活性的藥物組合物。

發(fā)明詳述

為了解決上述問(wèn)題，本發(fā)明涉及下面的藥物制劑。根據(jù)本發(fā)明的藥物 制劑為不含推進(jìn)劑的藥物制劑，其每100ml溶液中含有91-500mg的作為 唯一活性物質(zhì)的一種或多種通式1化合物

其中

R¹表示氫、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或鹵素；

R²表示氫、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或鹵素；

R³表示氫、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、鹵素、OH、-O-C₁-C₄-亞烷基-COOH 或-O-C₁-C₄-亞烷基-COO-C₁-C₄-烷基，

任選以其互變異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體的混合物、外消旋體 或溶劑合物的形式，至少一種藥理學(xué)上可接受的酸，任選其他的藥理學(xué)上 可接受的賦形劑和/或絡(luò)合試劑以及作為溶劑的水。

優(yōu)選的藥物制劑為那些含有通式1化合物的藥物制劑，其中

R¹表示氫、甲基、乙基、氟或氯；

R²表示氫、甲基、乙基、氟或氯；

R³表示氫、甲基、乙基、丙基、OH、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、 -O-CH₂-COOH、-O-CH₂-COO-甲基或-O-CH₂-COO-乙基、 -O-CH₂-CH₂COOH、-O-CH₂-CH₂COO-甲基或-O-CH₂-CH₂COO-乙基、 -O-CH₂-CH₂-CH₂COOH、-O-CH₂-CH₂-CH₂COO-甲基或 -O-CH₂-CH₂-CH₂COO-乙基；

任選以其互變異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體的混合物、外消旋體 或溶劑合物的形式。

優(yōu)選的藥物制劑為那些含有通式1化合物的藥物制劑，其中

R¹表示氫或甲基，優(yōu)選氫；

R²表示氫或甲基，優(yōu)選氫；

R³表示甲基、OH、甲氧基、氟、氯、溴、-O-CH₂-COOH或-O-CH₂-COO- 乙基；

任選以其互變異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體的混合物、外消旋體 或溶劑合物的形式。

也優(yōu)選藥物制劑，其含有通式1化合物，其中