[發(fā)明專利]包含月桂酰脯氨酸和脫水己糖醇與脂族羧酸的酯的化妝品和藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680039205.4
• 申請日: 2006-10-17
• 公開（公告）號: CN101304726A
• 公開（公告）日: 2008-11-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: A·羅索;C·加爾恰
• 申請（專利權(quán)）人: 化工產(chǎn)品開發(fā)公司（S.E.P.P.I.C.）
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K31/401;A61K47/14;A61P17/00;A61Q19/06
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 林柏楠;于慧

本發(fā)明涉及包含N-酰基化脯氨酸的化妝品和/或藥物配制劑。

其中酰基衍生自含8-24個碳原子的脂肪酸的N-酰基脯氨酸常用作化妝 品或藥物組合物中的活性成分或賦形劑。例如，在編號EP?1?449?517下公開 的歐洲專利申請公開了使用N-月桂酰氨基酸(其中包括N-月桂酰脯氨酸)作 為活性瘦身劑。這些化合物中大多數(shù)必須在合適的溶劑中在熱的條件下增 溶，然后用于配制劑，當(dāng)希望制備旨在通過冷法(溫度小于或等于40℃)獲 得的配制劑(例如，對于水性凝膠、乳膏凝膠或硅酮包水乳液的情況)時， 這代表一個主要缺點(diǎn)。

申請人努力開發(fā)了避免碰到上述問題的新型技術(shù)解決方案。

由于這個緣故，本發(fā)明的主題是組合物(A)，其相對于其質(zhì)量的100％ 包含：

10質(zhì)量％-90質(zhì)量％N-月桂酰脯氨酸(I)，和

10質(zhì)量％-90質(zhì)量％的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選被一個 或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II)，或酯 (II)的混合物。

存在于為本發(fā)明主題的組合物(A)中的N-月桂酰脯氨酸(I)可以呈游離 酸形式或呈部分或完全鹽化的形式。當(dāng)它呈鹽化形式時，它通常包括堿金 屬鹽，如鈉鹽、鉀鹽或鋰鹽；或堿土金屬鹽如鈣鹽、鎂鹽或鍶鹽。它還可 以包括銨鹽或氨基醇的鹽，如(2-羥乙基)銨鹽。它還可以包括金屬鹽如二價(jià) 鋅或錳鹽，或三價(jià)鐵、鑭、鈰或鋁鹽。一般而言，N-月桂酰脯氨酸的鹽化 程度尤其取決于其要引入其中的組合物的鹽濃度。

可以通過脯氨酸的酰化制備N-月桂酰脯氨酸。酰化反應(yīng)是本領(lǐng)域技術(shù) 人員已知的。其反應(yīng)機(jī)理例如，在L.F.Fieser和M.Fieser，Advanced Organic?Chemistry，p.290(New?York，1961)中進(jìn)行了描述。這一反應(yīng)還例 如，在編號WO?98/09611下公開的國際申請中進(jìn)行了描述。基于氨基酸或 氨基酸的混合物進(jìn)行是無關(guān)緊要地。酰化劑通常包括羧酸的活化衍生物， 如該酸的對稱酸酐、該酸的甲基酯，或酰鹵例如酰氯或酰溴。

在上述定義中，術(shù)語″己糖醇″表示衍生自己糖例如山梨糖醇、甘露糖 醇、衛(wèi)矛醇(亦稱半乳糖醇)或艾杜糖醇的六糖醇(hexol)。

術(shù)語″脫水己糖醇″表示由己糖醇脫水產(chǎn)生的產(chǎn)物。脫水己糖醇的實(shí)例 包括例如，脫水山梨糖醇、脫水甘露糖醇、脫水衛(wèi)矛醇或脫水艾杜糖醇。 術(shù)語″脫水己糖醇″表示一脫水己糖醇，任選地作為與在相同的脫水反應(yīng)過 程中作為副產(chǎn)物獲得的二脫水己糖醇的混合物。

術(shù)語″酯(II)的混合物″表示由單一酸與單一己糖醇，或由單一酸與數(shù)種 己糖醇的混合物，或由數(shù)種酸的混合物與單一己糖醇，或由數(shù)種酸與數(shù)種 己糖醇的混合物獲得的酯。

本發(fā)明的主題還有如上面所限定的組合物(A)，其相對于其質(zhì)量的 100％包含：

10質(zhì)量％-90質(zhì)量％N-月桂酰脯氨酸(I)，和

10質(zhì)量％-90質(zhì)量％的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子的、任選被一 個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II)，或 酯(II)的混合物，該脫水己糖醇選自脫水山梨糖醇、脫水甘露糖醇、脫水衛(wèi) 矛醇或脫水艾杜糖醇。

本發(fā)明的主題還有如上面所限定的組合物(A)，其相對于其質(zhì)量的 100％包含：

10質(zhì)量％-90質(zhì)量％N-月桂酰基脯氨酸(I)，和

10質(zhì)量％-90質(zhì)量％的、脫水山梨糖醇或脫水甘露醇與含12-22個碳原 子、任選地被一個或多個羥基取代的飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧 酸的酯(II)，或酯(II)的混合物。

本發(fā)明的主題還有上面所限定的組合物(A)，其中，表述″脫水己糖醇 與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線 性或支化的脂族羧酸的酯″表示例如，選自十二烷酸、十二碳烯酸、十四烷 酸、十四碳烯酸、十六烷酸、十六碳烯酸、十八烷酸、十八碳烯酸、十八 碳二烯酸、十八碳三烯酸、十八碳四烯酸、二十烷酸、二十碳烯酸、二十 碳二烯酸、二十二烷酸、二十二碳烯酸、羥基十六烷酸、羥基十八烷酸、 二羥基二十二烷酸或二羥基十八烷酸的酸的酯。