[發明專利]機體內的有害活性氧類和/或自由基清除劑

無效

• 申請號: 200680038343.0
• 申請日: 2006-08-18
• 公開（公告）號: CN101287476A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發明（設計）人: 太田成男;室田涉;大澤郁朗
• 申請（專利權）人: 太田成男;室田涉
• 主分類號: A61K33/00
• 分類號: A61K33/00;A23L1/30;A23L2/52;A61P3/06;A61P9/00;A61P9/10;A61P21/00;A61P35/00;A61P39/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 梁謀;李炳愛

技術領域

本發明涉及降低機體內的有害活性氧類和/或自由基濃度的活性氧類和/或自由基清除劑，特別是涉及可以有效降低機體內的活性氧類和/或自由基濃度、發揮抑制老化的進行、預防老年病或生活方式病、增進健康、抑制氧化應激等效果的機體內的有害活性氧類和/或自由基清除劑。

背景技術

目前逐漸廣泛認識到：通常被稱作活性氧類或自由基的反應性分子的存在是導致包括老化、癌癥、動脈粥樣硬化、心肌梗塞、疾病發作、病毒感染、肺部異常、腸疾病和神經變性疾病在內的多種人類健康方面異常的至少一種原因，其與老化和健康的惡化有關。上述分子是生理反應的普通副產物，其由氧的代謝例如細胞呼吸或免疫系統功能(殺傷外來異物)和代謝所不可缺少的非常多的酶反應而產生。

特別是亞細胞器線粒體，其在電子傳遞體系中傳遞電子，但是經常發生電子泄漏，將2％～0.2％的用于呼吸的氧分子還原成活性氧類。而且，在一般環境中也會普遍產生這樣的活性氧類。例如，活性氧類的周圍產生源包括：煙、電離性放射線、大氣污染、化學藥品(致癌物質、多種石油化學制品、生物致死劑、色素、溶劑、細菌分裂抑制劑、其他)、有毒重金屬和氧化或酸敗脂肪。最一般的活性氧類有：超氧化物自由基、羥自由基、一重態氧、過氧化氫，廣義而言包括：一氧化氮、過氧化亞硝酸鹽和烷氧基自由基或脂質過氧化自由基等脂質自由基。超氧化物、羥自由基、一氧化氮、以及脂質過氧化自由基或烷氧基自由基等脂質自由基等是自由基分子類。

自由基分子具有氧化毒性，該毒性造成生命有機體中的核酸、蛋白質、脂質等所有生物分子結構的損傷。分子損傷誘發遺傳密碼的改變、酶反應的異常、脂質膜的變性等細胞異常，損害細胞。這樣，自由基分子氧化能力強，由該氧化能力引起的障礙通常稱作氧化應激。通過這種氧化應激的蓄積，有時會在個體水平導致神經學障礙、內分泌不穩定、過敏增加、血管內皮損傷、關節損傷和炎癥。

氧化應激由細胞中過剩的活性氧類或自由基所具有的強氧化性能而引起。大部分超氧化物陰離子自由基(O₂^-·)是在線粒體中由從三羧酸循環到電子傳遞體系的過程中的電子泄漏而產生。另外，O₂^-·還由NADPH氧化酶或黃嘌呤氧化酶等氧化酶產生。O₂^-·被超氧化物歧化酶轉化成過氧化氫，過氧化氫進一步被谷胱甘肽過氧化酶或過氧化氫酶轉化成水，從而將其解毒。過剩的O₂^-·還原過渡金屬鐵或銅，所得還原產物和過氧化氫通過進行芬頓反應而生成羥自由基(·OH)。·OH是最強效的活性氧類，無差別地與核酸、脂質和蛋白進行反應。解毒該·OH的機理還未知，因此除去·OH成為最重要的抗氧化過程。

在稱作抗氧劑的各種領域的分子中均可發現針對自由基分子的有毒影響的防護。機體內的自由基分子及其相關副產物有時被抗氧劑中和而轉化成有害性較小的產物。這樣的抗氧劑可以是酶(超氧化物歧化酶、過氧化氫酶、谷胱甘肽過氧化酶等)、必需營養素(β-胡蘿卜素、維生素C和E、硒等)、非常多的內生物質(谷胱甘肽等)或食品化合物(生物類黃酮等)。因此，人在機體內保持著一些針對自由基分子的天然抑制物。

但是，盡管機體內存在自由基抑制劑，但個體因自由基分子而受到許多障礙。因此，人們清楚包括營養補充在內的用于防止自由基分子引起的氧化的作用可延緩人體衰老，對增進健康、預防疾病很有益。

然而，氫分子的氧化還原電位為-0.42V，氧分子的氧化還原電位為+0.82V。因此，氫分子具有還原氧分子的內在能力。但是，氧化還原電位是可以氧化或還原的指標，僅表示平衡狀態下氧化還原反應的最終狀態而已，機體內實際上是否進行氧化還原反應是另一回事。通常為了反應迅速進行都需要催化劑等，或者必需在高溫下進行反應。在具有復雜結構的細胞內進行氧化還原反應往往需要各自特有的酶，無法預測氫在機體內實際上是否發揮還原能力。