[發(fā)明專利]新的高親和力喹啉基激酶配體

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680038316.3
• 申請日: 2006-08-16
• 公開（公告）號: CN101287727A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: Y·鄧;P·J·庫蘭;G·W·小希普斯;L·趙;M·A·西迪奎;J·波波維奇－穆勒;J·S·杜卡;A·W·赫魯扎;T·O·費希曼;V·S·馬迪森;R·張;C·W·麥內(nèi)馬;T·W·梅霍德;W·T·溫索爾;E·M·李斯;D·A·帕里
• 申請（專利權(quán)）人: 先靈公司
• 主分類號: C07D409/04
• 分類號: C07D409/04;C07D215/50;C07D215/42;C07D401/12;C07D401/10;C07D405/04;C07D215/48;C07D413/12;C07D417/10;C07D401/06;C07D409/12;C07D409/14;C07D417/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;李炳愛

1.一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或酯：

式(I)

其中：

R⁰為氫、烷基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基；其中所述烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基各自未被取代或任選獨立被一個或多個取代基取代，所述取代基可相同或不同且獨立選自Q⁰；

R¹為氫、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、烷基雜芳基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基氧代基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、烷基雜環(huán)基、羧基、氰基烷基、環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、羥基烷基、氧代基、-CO₂R⁵、-C(O)N(R⁵)₂或-C＝(NOR⁵)，其中各所述R⁵獨立為氫、烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、烷基雜芳基、烷氧基烷基、氨基烷基、氰基烷基、氧代基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、烷基雜環(huán)基或烷基氨基；另外，其中所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基各自未被取代或任選獨立被一個或多個取代基取代，所述取代基可相同或不同且獨立選自Q¹；

R²為氫、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、羧基、烷氧基氧代基、烷基磺酰氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、-CO₂R⁶、-N(R⁶)SO₂R⁶、-C(O)NHSO₂R⁶、-SO₂R⁶、-C(O)N(R⁶)₂或-C(O)NHC(R⁶)C(O)R⁶；其中各所述R⁶獨立為氫、烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、烷基雜芳基、烷氧基烷基、氨基烷基、氰基烷基、烷基氧代基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、羥基、羥基烷基、烷基雜環(huán)基或烷基氨基；另外，其中所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基各自未被取代或任選獨立被一個或多個取代基取代，所述取代基可相同或不同且獨立選自Q²；

R³為氫、烷基、烷基芳基、烷氧基、烷氧基芳基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、芳基環(huán)烷基、芳氧基芳基、氨基芳基、氨基烷基芳基、烷基氧基、烷基硫基、氰基炔基、氰基芳基、環(huán)烷基、鹵代芳基、鹵代烷基芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基烯基、雜環(huán)基烯基、雜芳基炔基、雜環(huán)基炔基、羥基烷基、硫雜烷基、雜芳基、硝基芳基、氧雜烷基、氧雜炔基-CO₂R⁷、-N(R⁷)SO₂R⁷、-C(O)NHSO₂R⁷、-SO₂R⁷、-C(O)N(R⁷)₂；其中各所述R⁷獨立為氫、烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、烷基雜芳基、烷氧基烷基、氨基烷基、氰基烷基、氧代基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、羥基烷基、烷基雜環(huán)基或烷基氨基；另外，其中所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基各自未被取代或任選獨立被一個或多個取代基取代，所述取代基可相同或不同且獨立選自Q³；

Q⁰為烷基、羥基、氨基、鹵基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、羥基烷基、鹵代烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、鹵代芳基、烷基芳基、芳氧基、雜芳基、鹵代雜芳基、烷基雜芳基、羥基雜芳基、雜芳氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、烷基酰氨基、氧代基、烷基磺酰氨基、烷基氧代基、烷氧基氧代基、硝基、氰基、鹵代烷氧基、-C(O)NH、-NHC(O)、-S(O)₂NH或-NHS(O)₂；

Q¹為氫、烷基、羥基、氨基、鹵基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、羥基烷基、鹵代烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、鹵代芳基、烷基芳基、芳氧基、環(huán)烷基、雜芳基、鹵代雜芳基、烷基雜芳基、羥基雜芳基、雜芳氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、烷基酰氨基、氧代基、烷基磺酰氨基、烷基氧代基、烷氧基氧代基、硝基、氰基、鹵代烷氧基-C(O)NH、-NHC(O)、-S(O)₂NH或-NHS(O)₂；

Q²為氫、烷基、烷基氧代基、烷基磺酰基、芳基、芳基磺酰基、羥基、羥基烷基、氨基、鹵基、烷氧基、烷氧基氧代基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、羥基烷基、鹵代烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜芳基磺酰基、鹵代芳基、羥基磺酰基、烷基芳基、芳氧基、環(huán)烷基、雜芳基、鹵代雜芳基、烷基雜芳基、羥基雜芳基、雜芳氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、烷基酰氨基、氧代基、烷基磺酰氨基、烷基氧代基、烷氧基氧代基、硝基、氰基、鹵代烷氧基、-C(O)NH、-NHC(O)、-S(O)₂NH或-NHS(O)₂；和

Q³為氫、烷基、烷基酰氨基、烷基氧代基、烷基磺酰基、烷氧基氧代基、烷基芳基、烷基雜芳基、氨基、芳氧基、芳基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、鹵基、烷氧基、烷氧基氧代基、烷基氨基、氨基烷基、芳基烷基、環(huán)烷基、氰基、二烷基氨基、二烷基氨基烷基、羥基烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代芳基、雜芳基烷基、雜芳基磺酰基、羥基、羥基烷基、羥基磺酰基、雜芳基、鹵代雜芳基、羥基雜芳基、羥基雜環(huán)基、雜芳氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、氧代基、硝基、-C(O)NH、-NHC(O)、-S(O)₂NH或-NHS(O)₂。