[發明專利]對口腔表面細菌沉積的抑制作用

無效

• 申請號: 200680038247.6
• 申請日: 2006-08-16
• 公開（公告）號: CN101287442A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發明（設計）人: A·加法;T·J·博伊德
• 申請（專利權）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號: A61K8/896
• 分類號: A61K8/896;A61Q11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;林森

發明背景

[0001]許多疾病與口腔內細菌的作用有關。例如，牙齦和牙槽骨感染的炎癥，即牙齦炎由牙菌斑形成細菌，包括粘性放線菌(Actinomyces?viscosus)分泌的毒素及其它物質引起。

[0002]此外，牙菌斑提供牙垢或牙石形成的位置。當未清除的牙菌斑在牙垢(牙石)內變硬時可出現牙周炎，這可累及牙周膜。隨著牙菌斑和牙石繼續積累，牙齦開始萎縮，導致連續感染，有可能導致牙缺失。為了預防或治療這些疾病，已經將抗菌劑摻入口腔護理組合物如牙膏和漱口水中。目前已經提出多種材料用于控制牙菌斑、牙垢、牙石、牙齦炎和相關疾病。

[0003]這些常規組合物可能有效。然而，由于口腔護理患者的醫學、治療和經濟要求不同，仍需要提供同樣有效對抗細菌沉積和附著在口腔表面的組合物和方法，例如預防或減少牙菌斑形成及其它由口腔細菌促進的疾病和病癥。

發明簡述

[0004]本發明涉及包含兩性表面活性劑和含有乙烯單體的同聚物或共聚物的口腔組合物。所述乙烯單體包含膦酸基。所述單體可用式(I)的結構表示：

其中

-A和A′之一是氫原子，而另一個選自氫原子或基團-(X)_nR_m；其中n選自0或1；前提是當n是0時，m是1，和當n是1時，m是整數1-3；X選自氧原子、硫原子、氮原子、磷原子和硅原子；R獨立是氫原子或有機基團；

-L選自鍵或連接基團；

-M和M′獨立選自氫原子、堿金屬和銨離子，或者一起形成堿土金屬或其它二價元素；和

-p是1或2，前提是當L是鍵時，p是1。

[0005]還包括通過用口腔組合物抑制細菌沉積的方法和減少口腔炎癥促進和維持全身健康的方法。

發明詳述

[0006]本發明涉及用于抑制細菌沉積在口腔表面的組合物和方法。具體來講，本發明涉及包含與兩性表面活性劑聯合的膦酸聚合物和/或共聚物的組合物抑制口腔細菌沉積和/或附著在口腔表面、從而抑制牙菌斑形成的用途?？蓡为殞⒋祟惤M合物應用在口腔表面，或者可在應用時或應用后加入其它活性劑。

[0007]本發明提供包含兩性表面活性劑與含乙烯單體(含膦酸基)的同聚物或共聚物的組合的口腔組合物。所述組合物可采用適合口腔給藥的任何形式，包括牙粉、含漱液、錠劑、口香糖、糖果、混懸液、片劑、粉劑、糊劑或凝膠。例如，兩性表面活性劑可以是甜菜堿表面活性劑，同聚物或共聚物是乙烯基膦酸共聚物。在優選實施方案中，所述組合物還包含含酚化合物。

[0008]所述同聚物或共聚物可以是本領域任何已知的或者待開發的同聚物或共聚物，包括只包含含有膦酸基的乙烯單體(ethylenicmonomers)的聚合物(下文稱為“EMP”)或者包含與其它單體共聚的EMP。在這種情況下，優選所述共聚物包含的EMP與其它單體的比值為約1∶1、約2∶1、約5∶1或約10∶1。例如，同聚物或共聚物包括乙烯基膦酸和至多50％摩爾非乙烯基膦酸的一種或多種非氟化不飽和單體。

[0009]可優選EMP具有式(I)代表的結構：

(式I)

[0010]在式(I)中，A和A′至少一個是氫原子，另一個是氫原子或基團-(X)_nR_m，其中n獨立是0或1，前提是當n是0時，m是1，當n是1時，m獨立是整數1-3?！癤”代表獨立選自氧原子、硫原子、氮原子、磷原子和硅原子的原子。由R代表的基團各自獨立是氫原子和/或取代或未被取代的有機烴基，優選C_1-50有機基團或C₅-C₁₈有機基團。M和M’獨立各自選自氫原子、堿金屬、銨離子和/或一起形成二價堿土元素或其它二價陽離子。

[0011]L代表的基團可以是鍵或連接基團，優選亞烷基(只包含脂族碳)或亞烷基亞氨基(除了脂族碳之外還包含脂族氮)。在一些實施方案中，可優選連接基因L包含：總原子數為1-12的碳和氮原子；1-8個碳和氮原子的原子；或者總原子數為1-6的碳和氮。p代表的基團是1或2，前提是當L是鍵時，p是1。