[發明專利]脫乙酰酶抑制劑的使用方法

無效

• 申請號: 200680037614.0
• 申請日: 2006-08-09
• 公開（公告）號: CN101282718A
• 公開（公告）日: 2008-10-08
• 發明（設計）人: S·伊祖莫;S·S·舍蒂
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: A61K31/166
• 分類號: A61K31/166;A61P9/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;張朔

1.治療和/或預防哺乳動物的病理性心臟肥大和心力衰竭的方法，該方法包括對所述哺乳動物施用式(I)化合物或其可藥用鹽：

其中

R₁為H、鹵素或直鏈C₁-C₆烴基；

R₂選自H、C₁-C₁₀烴基、C₄-C₉環烴基、C₄-C₉雜環烴基、C₄-C₉雜環烴基烴基、環烴基烴基、芳基、雜芳基、芳基烴基、雜芳基烴基、-(CH₂)_nC(O)R₆、-(CH₂)_nOC(O)R₆、氨基酰基、HON-C(O)-CH＝C(R₁)-芳基-烴基-和-(CH₂)_nR₇；

R₃和R₄相同或不同且獨立地為H、C₁-C₆烴基、酰基或酰基氨基，或者R₃和R₄與它們所連接的碳一起表示C＝O、C＝S或C＝NR₈，或者R₂與它所連接的氮一起和R₃與它所連接的碳一起可以形成C₄-C₉雜環烴基、雜芳基、多雜芳基、非芳族多雜環或者混合的芳基及非芳基多雜環；

R₅選自H、C₁-C₆烴基、C₄-C₉環烴基、C₄-C₉雜環烴基、酰基、芳基、雜芳基、芳基烴基、雜芳基烴基、芳族多環、非芳族多環、混合的芳基及非芳基多環、多雜芳基、非芳族多雜環和混合的芳基及非芳基多雜環；

n、n₁、n₂和n₃相同或不同且獨立地選自0-6，當n₁為1-6時，碳原子各自可以任選地和獨立地被R₃和/或R₄取代；

X和Y相同或不同且獨立地選自H、鹵素、C₁-C₄烴基、NO₂、C(O)R₁、OR₉、SR₉、CN和NR₁₀R₁₁；

R₆選自H、C₁-C₆烴基、C₄-C₉環烴基、C₄-C₉雜環烴基、環烴基烴基、芳基、雜芳基、芳基烴基、雜芳基烴基、OR₁₂和NR₁₃R₁₄；

R₇選自OR₁₅、SR₁₅、S(O)R₁₆、SO₂R₁₇、NR₁₃R₁₄和NR₁₂SO₂R₆；

R₈選自H、OR₁₅、NR₁₃R₁₄、C₁-C₆烴基、C₄-C₉環烴基、C₄-C₉雜環烴基、芳基、雜芳基、芳基烴基和雜芳基烴基；

R₉選自C₁-C₄烴基和C(O)-烴基；

R₁₀和R₁₁相同或不同且獨立地選自H、C₁-C₄烴基和-C(O)-烴基；

R₁₂選自H、C₁-C₆烴基、C₄-C₉環烴基、C₄-C₉雜環烴基、C₄-C₉雜環烴基烴基、芳基、混合的芳基及非芳基多環、雜芳基、芳基烴基和雜芳基烴基；

R₁₃和R₁₄相同或不同且獨立地選自H、C₁-C₆烴基、C₄-C₉環烴基、C₄-C₉雜環烴基、芳基、雜芳基、芳基烴基、雜芳基烴基、氨基酰基，或者R₁₃和R₁₄與它們所連接的氮一起為C₄-C₉雜環烴基、雜芳基、多雜芳基、非芳族多雜環或者混合的芳基及非芳基多雜環；

R₁₅選自H、C₁-C₆烴基、C₄-C₉環烴基、C₄-C₉雜環烴基、芳基、雜芳基、芳基烴基、雜芳基烴基和(CH₂)_mZR₁₂；

R₁₆選自C₁-C₆烴基、C₄-C₉環烴基、C₄-C₉雜環烴基、芳基、雜芳基、多雜芳基、芳基烴基、雜芳基烴基和(CH₂)_mZR₁₂；

R₁₇選自C₁-C₆烴基、C₄-C₉環烴基、C₄-C₉雜環烴基、芳基、芳族多環、雜芳基、芳基烴基、雜芳基烴基、多雜芳基和NR₁₃R₁₄；

m為選自0-6的整數；且

Z選自O、NR₁₃、S和S(O)。

2.權利要求1的方法，其中式(I)化合物選自N-羥基-3-[4-[[(2-羥基乙基)[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺、N-羥基-3-[4-[[[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺和N-羥基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基]-氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺或其可藥用鹽。