[發(fā)明專利]新型NK1和NK2拮抗劑

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680037526.0
• 申請(qǐng)日: 2006-11-30
• 公開（公告）號(hào): CN101282933A
• 公開（公告）日: 2008-10-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·雅斯朗;U·舍恩;J·安特爾;M·菲恩格斯;D·賴歇;H·扎恩;R·布呂克納
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 索爾瓦藥物有限公司
• 主分類號(hào): C07D213/38
• 分類號(hào): C07D213/38;C07D295/12;C07D307/52;C07D307/81;C07D317/58;C07D333/20;C07D333/28;C07D333/58;C07D407/06;C07D409/06;A61K31/4965;A61K31/497;A61P1/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 殷駿

1.通式I化合物或其生理學(xué)相容的酸加成鹽

其中

R¹選自：氫和C₁-C₄烷基，

R²為鹵素，

R³為鹵素，

R⁴選自：2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩、3-噻吩、苯基、芐基、2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、5-氯-2-噻吩、4-甲基苯基、3，4-亞甲基二氧基苯基、2-甲氧苯基、4-甲氧苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、1-苯并[c]噻吩、4-苯并[c]噻吩、5-苯并[c]噻吩、2-苯并[b]噻吩、3-苯并[b]噻吩、4-苯并[b]噻吩、5-苯并[b]噻吩、6-苯并[b]噻吩、7-苯并[b]噻吩、1-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯、4-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯和5-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯，

R⁵選自：氫和R⁶，

R⁶代表下述通式的基團(tuán)

其中

R⁷選自：氫或C₁-C₄烷酰基，或與選自R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹的另一個(gè)取代基一起，可形成通過羰基或通過亞甲基橋連的5或6元環(huán)，其中亞甲基任選地被C₁-C₄烷基或C₄-C₅亞烷基取代，

R⁸選自：氫或C₁-C₄烷?；?，或與選自R⁷、R⁹、R¹⁰和R¹¹的另一個(gè)取代基一起，可形成通過羰基或通過亞甲基橋連的5或6元環(huán)，其中亞甲基任選地被C₁-C₄烷基或C₄-C₅亞烷基取代，

R⁹選自：氫或C₁-C₄烷酰基，或與選自R⁷、R⁸、R¹⁰和R¹¹的另一個(gè)取代基一起，可形成通過羰基或通過亞甲基橋連的5或6元環(huán)，其中亞甲基任選地被C₁-C₄烷基或C₄-C₅亞烷基取代，

R¹⁰選自：氫或C₁-C₄烷?；蚺c選自R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹的另一個(gè)取代基一起，可形成通過羰基或通過亞甲基橋連的5或6元環(huán)，其中亞甲基任選地被C₁-C₄烷基或C₄-C₅亞烷基取代，

R¹¹選自：氫或C₁-C₄烷酰基，或與選自R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰的另一個(gè)取代基一起，可形成通過羰基或通過亞甲基橋連的5或6元環(huán)，其中亞甲基任選地被C₁-C₄烷基或C₄-C₅亞烷基取代，

k為0或1，

l為0或1，

m為0或1，

n為0或1。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R¹代表甲基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物，其中R²和R³各自代表氯。

4.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的化合物，其中R⁴選自：2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩、3-噻吩、苯基、芐基、2-苯并呋喃基、5-氯-2-噻吩、4-甲基苯基、3，4-亞甲基二氧基苯基、2-甲氧苯基和4-甲氧苯基。