[發(fā)明專利]用作TPO模擬物的化合物和組合物無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200680037458.8 | 申請(qǐng)日： | 2006-08-15 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101282929A | 公開(kāi)（公告）日： | 2008-10-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | T·馬爾希杰;陸文碩;P·阿爾佩爾;D·穆特尼克;賀耘 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | IRM責(zé)任有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D209/14 | 分類號(hào)： | C07D209/14;C07D209/18;C07D235/18;A61K31/404;A61K31/4164 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 百慕大群島(*** | 國(guó)省代碼： | 百慕大群島;BM |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用作 tpo 模擬 化合物 組合 | ||
相關(guān)申請(qǐng)的交叉參考
本申請(qǐng)請(qǐng)求2005年8月15日提交的在35U.S.C§119(e)下的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)?zhí)朥S60/708,438的優(yōu)先權(quán)權(quán)益。本文引用該申請(qǐng)所有公開(kāi)內(nèi)容作為參考并用于所有目的。
發(fā)明背景
發(fā)明領(lǐng)域
本發(fā)明提供了一類新的化合物，包含這類化合物的藥物組合物和使用這類化合物治療或預(yù)防與異常或失調(diào)的TPO活性相關(guān)的疾病或障礙，特別是涉及血小板減少的疾病或障礙的方法。
背景技術(shù)
巨核細(xì)胞為骨髓衍生的細(xì)胞，它們產(chǎn)生循環(huán)的血小板。造血細(xì)胞因子血小板生成素(TPO)支持造血干細(xì)胞增殖和分化過(guò)程并且對(duì)巨核細(xì)胞調(diào)節(jié)而言是必需的。
本發(fā)明的新化合物作為TPO模擬物用于治療參與或?qū)е卵夯蜓“鍦p少的疾病或病癥，包括，但不限于放療、化療、免疫療法、癌癥、病毒感染和移植，諸如骨髓和干細(xì)胞移植。
發(fā)明概述
本發(fā)明在一個(gè)方面中提供了式I的化合物及其N-氧化物衍生物，前體藥物衍生物，被保護(hù)的衍生物，各異構(gòu)體及其異構(gòu)體混合物和這類化合物的可藥用鹽和溶劑合物(例如水合物)：
其中：
n選自0、1、2和3；
Z選自N和CR8；其中R8選自氫、鹵素、C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷基；其中R8的任意烷基可任選地有被選自-S(O)0-2-、-C(O)-、-NR9-和-O-的原子或基團(tuán)替換的亞甲基；其中R9選自氫和C1-6烷基；
R1、R2、R4和R5獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、-XNR9R10-、C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基和鹵素-取代的-C1-6烷氧基；其中X選自鍵和C1-6亞烷基；且R9和R10獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基；
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