[發明專利]對包括黃斑變性在內的眼科疾病的治療無效
| 申請號: | 200680037233.2 | 申請日: | 2006-08-07 |
| 公開(公告)號: | CN101282925A | 公開(公告)日: | 2008-10-08 |
| 發明(設計)人: | R·R·蘭多 | 申請(專利權)人: | 哈佛大學校長及研究員協會 |
| 主分類號: | C07C233/25 | 分類號: | C07C233/25;C07C233/26;C07C233/27;C07C233/28;C07C233/09;C07C233/10;C07C233/31;C07C233/33;C07C233/57;C07C233/64;C07C49/203;A61K31/16;A61K31/167 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 劉冬;李連濤 |
| 地址: | 美國馬*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 包括 黃斑 變性 在內 眼科 疾病 治療 | ||
1.一種式XI的化合物:
其中,各變量每次出現時相互獨立,
n為0至10(包括端點);
R1為氫或烷基;
R2為氫、烷基、環烷基、烯基、環烯基、炔基、芳基或芳烷基;
Z為環烷基、烯基、環烯基、炔基、芳基、芳烷基、-C(=O)Rb或-(CH2)pRb;
p為0至20(包括端點);
Ra為氫、烷基、環烷基、烯基、環烯基、炔基、芳基或芳烷基;
Rb為氫、烷基、環烷基、烯基、環烯基、炔基、芳基或芳烷基;和
表示單鍵或反式雙鍵;
條件是所述化合物不是N-(4-羥苯基)視黃酰胺。
2.權利要求1的化合物,其中R1為氫或甲基。
3.權利要求1或2的化合物,其中Z為芳基。
4.權利要求1-3中任一項的化合物,其中Ra為氫。
5.一種式XIa的化合物:
其中,各變量每次出現時相互獨立,
n為0至10(包括端點);
R1為氫或烷基;
R2為氫、烷基、環烷基、烯基、環烯基、炔基、芳基或芳烷基;
R3、R4、R5、R6和R7為氫、鹵素、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、雜芳烷基、雜芳烯基、雜芳炔基、氰基、硝基、巰基、羥基、磺?;?、氨基、酰基氨基、酰胺基、烷硫基、羧基、氨基甲酰基、烷氧基、磺酸酯基、硫酸酯基、磺酰胺基、氨磺?;?、磺酰基或亞磺?;?/p>
Ra為氫、烷基、環烷基、烯基、環烯基、炔基、芳基或芳烷基;和
表示單鍵或反式雙鍵;
條件是所述化合物不是N-(4-羥苯基)視黃酰胺。
6.權利要求5的化合物,其中R1為氫或甲基。
7.權利要求5或6的化合物,其中Ra為氫。
8.權利要求5-7中任一項的化合物,其中R3、R4、R6和R7為氫。
9.權利要求5-8中任一項的化合物,其中R5為羥基。
10.一種式XIb的化合物:
其中,各變量每次出現時相互獨立,
n為0至5(包括端點);
R1為氫或甲基;
R2為氫、烷基、烯基、炔基、芳基、
R3、R4、R5、R6、R7和R8為氫、鹵素、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、雜芳烷基、雜芳烯基、雜芳炔基、氰基、硝基、巰基、羥基、磺?;?、氨基、?;被?、酰胺基、烷硫基、羧基、氨基甲?;?、烷氧基、磺酸酯基、硫酸酯基、磺酰胺基、氨磺?;?、磺?;騺喕酋;?/p>
任何兩個成對R8與結合它們的碳可表示C(=O);并且Ra為氫、烷基、環烷基、烯基、環烯基、炔基、芳基或芳烷基;
條件是所述化合物不是N-(4-羥苯基)視黃酰胺。
11.權利要求10的化合物,其中R1為氫或甲基。
12.權利要求10或11的化合物,其中Ra為氫。
13.權利要求10-12中任一項的化合物,其中R3、R4、R6和R7為氫。
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