[發明專利]具有PGD2受體拮抗活性的磺酰胺衍生物

有效

• 申請號: 200680035731.3
• 申請日: 2006-09-25
• 公開（公告）號: CN101273013A
• 公開（公告）日: 2008-09-24
• 發明（設計）人: 釘宮啟;藤岡正彥;立花裕樹;村司孝己;小野寺君裕
• 申請（專利權）人: 鹽野義制藥株式會社
• 主分類號: C07D207/48
• 分類號: C07D207/48;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/451;A61K31/4545;A61K31/495;A61K31/496;A61P11/06;A61P37/08;A61P43/00;C07D207/14;C07D211/58;C07D211/70
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 龐立志;李平英

1.包括通式(I)的化合物、其藥學可接受鹽或溶劑化物作為活性成分的PGD2受體拮抗劑：

其中環A為芳族碳環或芳族雜環；

環B為含氮非芳族雜環或含氮芳族雜環；

環C為芳族碳環或芳族雜環；

R¹為羥基烷基、羧基、烷氧基羰基、任選取代的氨基甲酰基、或羧基等同物；

R²獨立地為鹵原子、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的環烷基、任選取代的環烯基、羥基、任選取代的烷氧基、任選取代的烯氧基、任選取代的炔氧基、任選取代的環烷氧基、任選取代的環烯氧基、巰基、任選取代的烷硫基、任選取代的烯硫基、任選取代的炔硫基、任選取代的烷基亞磺酰基、任選取代的烷基磺酰基、任選取代的烷基磺酰氧基、任選取代的環烷硫基、任選取代的環烷基亞磺酰基、任選取代的環烷基磺酰基、任選取代的環烷基磺酰氧基、任選取代的環烯硫基、任選取代的環烯基亞磺酰基、任選取代的環烯基磺酰基、任選取代的環烯基磺酰氧基、任選取代的氨基、酰基、任選取代的烷氧基羰基、任選取代的烯氧基羰基、任選取代的炔氧基羰基、任選取代的芳氧基羰基、任選取代的氨基甲酰基、任選取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任選取代的芳基、任選取代的芳氧基、任選取代的芳硫基、任選取代的芳基亞磺酰基、任選取代的芳基磺酰基、任選取代的芳基磺酰氧基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳氧基、任選取代的雜芳硫基、任選取代的雜芳基亞磺酰基、任選取代的雜芳基磺酰基、任選取代的雜芳基磺酰氧基或任選取代的非芳族雜環基團；

R³為氫原子、任選取代的烷氧基、任選取代的烯氧基、任選取代的炔氧基、任選取代的環烷氧基、任選取代的環烯氧基、任選取代的芳氧基、任選取代的雜芳氧基、任選取代的烷硫基、任選取代的烯硫基、任選取代的炔硫基、任選取代的環烷硫基、任選取代的環烯硫基、任選取代的芳硫基或任選取代的雜芳硫基；

R⁴獨立地為鹵原子、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的環烷基、任選取代的環烯基、羥基、任選取代的烷氧基、任選取代的烯氧基、任選取代的炔氧基、任選取代的環烷氧基、任選取代的環烯氧基、巰基、任選取代的烷硫基、任選取代的烯硫基、任選取代的炔硫基、任選取代的烷基亞磺酰基、任選取代的烷基磺酰基、任選取代的烷基磺酰氧基、任選取代的環烷硫基、任選取代的環烷基亞磺酰基、任選取代的環烷基磺酰基、任選取代的環烷基磺酰氧基、任選取代的環烯硫基、任選取代的環烯基亞磺酰基、任選取代的環烯基磺酰基、任選取代的環烯基磺酰氧基、任選取代的氨基、酰基、任選取代的烷氧基羰基、任選取代的烯氧基羰基、任選取代的炔氧基羰基、任選取代的芳氧基羰基、任選取代的氨基甲酰基、任選取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任選取代的芳基、任選取代的芳氧基、任選取代的芳硫基、任選取代的芳基亞磺酰基、任選取代的芳基磺酰基、任選取代的芳基磺酰氧基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳氧基、任選取代的雜芳硫基、任選取代的雜芳基亞磺酰基、任選取代的雜芳基磺酰基、任選取代的雜芳基磺酰氧基或任選取代的非芳族雜環基團；

R⁵獨立地為鹵原子、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的環烷基、任選取代的烷氧基、氧代、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基或任選取代的非芳族雜環基團；

M為羰基或磺酰基；

Y為單鍵、任選包含一個或二個雜原子的任選取代的亞烷基、氧原子、硫原子或-N(R⁶)-；

L¹、L²和L³獨立地為單鍵、任選包含一個或二個雜原子的任選取代的亞烷基、任選包含一個或二個雜原子的任選取代的亞烯基、任選包含一個或二個雜原子的任選取代的亞炔基或-N(R⁷)-；

R⁶和R⁷獨立地為氫原子、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的環烷基、酰基、任選取代的烷氧基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基或任選取代的非芳族雜環基；

k為0、1、2、3或4；

n為0、1或2；和

q為0、1、2或3；條件是：a)當環B為包含一個或二個氮原子的6元含氮雜環并且環C為苯環時，k不為0，b)環C不為吲哚環或氮雜吲哚環，c)當環C為苯環、-L³-為-(O-亞烷基)-并且L³和Y的取代位在環C上為彼此鄰位時，R¹不為羧基，和d)當環B為噻唑烷環和環C為苯環時，L³和Y的取代位在環C上不為對位。