[發明專利]作為HDAC抑制劑的新型磺酰基吡咯

有效

• 申請號: 200680034749.1
• 申請日: 2006-09-08
• 公開（公告）號: CN101268070A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發明（設計）人: T·邁耶;T·貝克斯;R·－P·休梅爾;M·費思;M·米勒;T·巴;J·沃爾茨
• 申請（專利權）人: 尼科梅德有限責任公司
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;C07D403/12;C07D207/46;A61K31/506;A61K31/4015;A61K31/404;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 龐立志;范赤

1.選自(E)-3-[1-(聯苯-4-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羥基-丙烯酰胺、(E)-N-羥基-3-(1-[4-(([2-(1H-吲哚-2-基)-乙基]-甲基-氨基)-甲基)-苯磺酰基]-1H-吡咯-3-基)-丙烯酰胺、(E)-3-[1-(4-二甲基氨基甲基-苯磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羥基-丙烯酰胺和(E)-N-羥基-3-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-丙烯酰胺的化合物

與選自以下的酸的鹽：

氫溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、乙酸、檸檬酸、D-葡糖酸、苯甲酸、2-(4-羥基苯甲酰)苯甲酸、丁酸、磺基水楊酸、馬來酸、月桂酸、蘋果酸如(-)-L-蘋果酸或(+)-D-蘋果酸、富馬酸、琥珀酸、草酸、酒石酸如(+)-L-酒石酸或(-)-D-酒石酸或內消旋酒石酸、雙羥萘酸、硬脂酸、甲苯磺酸、甲磺酸、3-羥基-2-萘甲酸、己二酸、L-抗壞血酸、L-天冬氨酸、苯磺酸、4-乙酰氨基苯甲酸、(+)-樟腦酸、(+)-樟腦-10-磺酸、辛酸(辛酸)、十二烷基磺酸、乙烷-1，2-二磺酸、乙磺酸、2-羥基-乙磺酸、甲酸、粘酸、2，5-二羥苯甲酸、D-葡庚糖酸、D-葡糖醛酸、谷氨酸、2-氧-戊二酸、馬尿酸、乳酸如D-乳酸或L-乳酸、丙二酸、扁桃酸如(+)-扁桃酸或(-)-扁桃酸、萘-1，5-二磺酸、萘-2-磺酸、煙酸、棕櫚酸、焦谷氨酸如L-焦谷氨酸、氫碘酸、環己烷氨基磺酸、硫氰酸、2，2-二氯乙酸、甘油磷酸、1-羥基-2-萘甲酸、水楊酸、4-氨基水楊酸、羥基乙酸、油酸、戊二酸、肉桂酸、己酸、異丁酸、丙酸、癸酸、十一烯酸和乳清酸，

或者

與堿的鹽，其選自鈉鹽、胍鎓鹽、鋰鹽、鎂鹽、鈣鹽、鉀鹽、三價鐵鹽、銨鹽和三乙銨鹽；

或其水合物。

2.根據權利要求1的化合物，其是(E)-3-[1-(4-二甲基氨基甲基-苯磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羥基-丙烯酰胺

與任何選自磷酸、硫酸、乙酸、檸檬酸、馬來酸、富馬酸、琥珀酸、草酸、硬脂酸、月桂酸、甲磺酸、L-抗壞血酸、L-天冬氨酸、乙磺酸、谷氨酸、乳酸如D-乳酸或L-乳酸、丙二酸、環己烷氨基磺酸、水楊酸、己酸、戊二酸、棕櫚酸、甲苯磺酸、苯磺酸和萘-2-磺酸的酸的鹽，

或者

與堿的鹽，其選自鈉鹽、胍鎓鹽、鎂鹽、鈣鹽、銨鹽和三乙銨鹽；

或其水合物。

3.根據權利要求1的化合物，其是(E)-3-[1-(4-二甲基氨基甲基-苯磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羥基-丙烯酰胺與任何選自磷酸、硫酸、乙酸、檸檬酸、馬來酸、富馬酸、琥珀酸、草酸、甲苯磺酸和甲磺酸的酸的酸加成鹽，或其水合物。

4.根據權利要求1的化合物，其是(E)-3-[1-(4-二甲基氨基甲基-苯磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羥基-丙烯酰胺與任何選自苯磺酸、乙磺酸、谷氨酸、丙二酸、萘-2-磺酸、水楊酸、己酸、戊二酸和棕櫚酸的酸的酸加成鹽，或者其水合物。

5.根據權利要求1的化合物，其是(E)-3-[1-(4-二甲基氨基甲基-苯磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羥基-丙烯酰胺與任何選自磷酸、馬來酸、草酸、丙二酸和甲磺酸的酸的酸加成鹽，或者其水合物。

6.根據權利要求1的化合物，其是(E)-3-[1-(4-二甲基氨基甲基-苯磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羥基-丙烯酰胺與任何選自甲磺酸、對甲苯磺酸、苯磺酸、乙磺酸、萘-2-磺酸和棕櫚酸的酸的酸加成鹽，或者其水合物。

7.根據權利要求1的化合物，其是(E)-3-[1-(4-二甲基氨基甲基-苯磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羥基-丙烯酰胺與甲磺酸的酸加成鹽，或者其水合物。

8.根據權利要求1的化合物，其是(E)-3-[1-(4-二甲基氨基甲基-苯磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羥基-丙烯酰胺甲磺酸鹽。

9.根據權利要求1的化合物，其是(E)-N-羥基-3-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-丙烯酰胺與任何選自甲磺酸、乙磺酸、甲苯磺酸、苯磺酸和萘-2-磺酸的酸的酸加成鹽，或者其水合物。

10.根據權利要求1至9任一項的化合物，用于治療疾病。