[發明專利]治療自體免疫和/或炎性疾病的Glepp－1抑制劑無效
| 申請號： | 200680033672.6 | 申請日： | 2006-07-14 |
| 公開（公告）號： | CN101282719A | 公開（公告）日： | 2008-10-08 |
| 發明（設計）人： | A·邦布倫;R·霍夫特范赫伊斯杜伊奈;C·喬蘭德－勒布倫;P·A·懷特;P·戈布 | 申請（專利權）人： | 雪蘭諾實驗室有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/192 | 分類號： | A61K31/192;A61K31/195;A61K31/196;A61P29/00;A61P37/00;A61K31/452;A61K31/404 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 | 代理人： | 陳文青 |
| 地址： | 瑞士科*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 治療 免疫 性疾病 glepp 抑制劑 | ||
1.Glepp-1抑制劑在制備治療自體免疫和/或炎癥疾病的藥物中的應用。
2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述疾病選自：炎性腸病、克羅恩病、潰瘍結腸炎、膠原性結腸炎、淋巴細胞結腸炎、轉向結腸炎易激腸道綜合癥、包括多發性硬化的神經炎；Guillan?Barré綜合癥、慢性炎癥性多發性神經病(CIPN)、包括急性呼吸窘迫綜合癥的肺??；包括骨關節炎和風濕性關節炎的關節和骨疾病；包括肝纖維化、硬化和慢性肝病的肝??；包括狼瘡、腎小球硬化癥、全身性硬化癥皮膚纖維化、放療后纖維化和囊性纖維化的纖維化疾病；包括動脈粥樣硬化、心肌病和心肌梗塞的血管病；冠狀動脈再狹窄??；和包括肌萎縮性側索硬化的中樞神經系統退化、或包括硬皮病和銀屑病的皮膚炎癥。
3.如權利要求1或2所述的應用，其特征在于，所述Glepp-1抑制劑為通式(I)的羧酸，
和它的幾何同分異構體，它的光學活性形式如對映異構體、非對映異構體，以及它的外消旋體形式，及其藥學可接受的鹽和藥學活性衍生物，其中，
A選自：C1-C12-烷基或C1-C8烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺、C1-C6-烷基烷氧基、芳基、雜芳基、飽和或不飽和的C3-C8-環烷基、雜環烷基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基雜芳基、C2-C6-烯基芳基、C2-C6-烯基雜芳基、C2-C6-炔基芳基、C2-C6-炔基雜芳基、C1-C6-烷基環烷基、C1-C6-烷基雜環烷基、C2-C6-烯基環烷基、C2-C6-烯基雜環烷基、C2-C6-炔基環烷基、C2-C6-炔基雜環烷基；
R1選自H、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵素；
B為選自：
D選自D1、D2、D3：
其中m為選自0、1或2的整數，且n為選自1或2的整數，且R3為H或C1-C6烷基；
或者D為D4，
n為選自0或1的整數；
R選自：C1-C12-烷基或C1-C8烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基胺、C1-C6-烷基烷氧基、芳基、雜芳基、飽和或不飽和的C3-C8-環烷基、雜環烷基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基雜芳基、C2-C6-烯基芳基、C2-C6-烯基雜芳基、C2-C6-炔基芳基、C2-C6-炔基雜芳基、C1-C6-烷基環烷基、C1-C6-烷基雜環烷基、C2-C6-烯基環烷基、C2-C6-烯基雜環烷基、C2-C6-炔基環烷基、C2-C6-炔基雜環烷基。
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