[發明專利]抑肽酶多肽作為載體在藥物綴合物中的用途

有效

• 申請號: 200680033365.8
• 申請日: 2006-07-14
• 公開（公告）號: CN101262890A
• 公開（公告）日: 2008-09-10
• 發明（設計）人: R·貝利沃;M·德默爾;C·謝;A·雷吉娜
• 申請（專利權）人: 安吉奧化學公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/704;A61K31/475;A61K47/42;A61K31/196;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;黃可峻

1.?一種用于減慢細胞生長或檢測細胞的藥物組合物，所述藥物組合物包含：

a.綴合物，含有載體和標記或小分子藥物，所述載體選自抑肽酶、有生物活性的抑肽酶片段、血管肽-1、血管肽-2及其生物活性類似物、衍生物或片段，所述小分子藥物能夠減慢細胞生長，和

b.藥學上可接受的載體。

2.?權利要求1的藥物組合物，所述藥物組合物還包含增溶劑。

3.?權利要求2的藥物組合物，其中所述增溶劑是脂肪酸的聚氧乙烯酯。

4.?權利要求3的藥物組合物，其中所述脂肪酸的聚氧乙烯酯是硬脂酸聚乙二醇酯15。

5.?權利要求1-4中任一項的藥物組合物，其中所述細胞是腫瘤細胞。

6.?一種藥物組合物，所述藥物組合物包含：

a.綴合物，含有載體和小分子藥物或標記，所述載體選自抑肽酶、有生物活性的抑肽酶片段、血管肽-1、血管肽-2及其生物活性類似物、衍生物或片段，

b.藥學上可接受的載體，和

c.增溶劑。

7.?權利要求6的藥物組合物，其中所述增溶劑是脂肪酸的聚氧乙烯酯。

8.?權利要求7的藥物組合物，其中所述脂肪酸的聚氧乙烯酯是硬脂酸聚乙二醇酯15。

9.?選自抑肽酶、有生物活性的抑肽酶片段、血管肽-1、血管肽-2及其生物活性類似物、衍生物或片段的載體或權利要求1-8中任一項藥物組合物在促進細胞內的分子累積中的用途，所述分子選自標記、蛋白質、肽和小分子藥物。

10.?權利要求9中限定的用途，其中所述細胞是(在細胞表面)表達P-gp的細胞。

11.?權利要求9或10中限定的用途，其中所述細胞是腦細胞、肺細胞、乳腺細胞、腎細胞、眼細胞和肝細胞。

12.?權利要求11限定的用途，其中所述細胞是腫瘤細胞。

13.?權利要求10-12中任一項限定的用途，其中所述細胞位于個體的腦外部。

14.?權利要求10-12中任一項限定的用途，其中所述細胞位于個體的腦內部。

15.?權利要求13或14中限定的用途，其中所述腫瘤細胞是腦腫瘤細胞。

16.?權利要求15中限定的用途，其中所述腦腫瘤細胞來源于成膠質細胞瘤。

17.?權利要求13或14中限定的用途，其中所述腫瘤細胞是肺腫瘤細胞。

18.?選自抑肽酶、有生物活性的抑肽酶片段、血管肽-1、血管肽-2及其生物活性類似物、衍生物或片段的載體或權利要求1-8中任一項的藥物組合物在減慢細胞生長中的用途。

19.?權利要求18中限定的用途，其中所述載體與能夠減慢細胞生長的藥物綴合。

20.?權利要求19中限定的用途，其中所述細胞是腫瘤細胞或內皮細胞。

21.?權利要求20中限定的用途，其中所述腫瘤細胞是表達P-gp的細胞。

22.?權利要求20或21中限定的用途，其中所述腫瘤細胞是腦腫瘤細胞、肺腫瘤細胞、乳腺腫瘤細胞、腎腫瘤細胞或眼腫瘤細胞。

23.?權利要求22中限定的用途，其中所述細胞位于個體的腦外部。

24.?權利要求22中限定的用途，其中所述細胞位于個體的腦內部。

25.?權利要求23或24中限定的用途，其中所述腦腫瘤細胞來源于(或是)成膠質細胞瘤。

26.?權利要求19-25中任一項限定的用途，其中所述藥物是抗癌藥物。

27.?權利要求26中限定的用途，其中所述抗癌藥物選自紫杉醇、長春堿、長春新堿、依托泊苷、多柔比星、環磷酰胺、紫杉萜、美法侖、苯丁酸氮芥及其組合。