[發明專利]作為P2X3和P2X2/3調節劑的二氨基嘧啶類化合物

有效

• 申請號: 200680032005.6
• 申請日: 2006-08-21
• 公開（公告）號: CN101253159A
• 公開（公告）日: 2008-08-27
• 發明（設計）人: M·P·狄龍;A·賈漢吉爾;A·S－T·呂;R·S·威廉
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D239/48
• 分類號: C07D239/48;C07D401/12;A61K31/506;A61P11/00;A61P13/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.式I化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

X為-CH₂-、-O-、-S(O)_n-或-NR^c-；其中n為0-2，R^c為氫或烷基；

D為任選的氧；

A、E、G、J、Y和Z中的一或兩個為N，其它的為CR^a；或者A、E、G、J、Y和Z為CR^a；

R¹為烷基、鏈烯基、炔基、環烷基、環烯基、鹵素、鹵代烷基或羥基烷基；

每一個R^a獨立為氫、烷基、鏈烯基、氨基、氨基磺酰基、鹵素、酰氨基、鹵代烷基、烷氧基、羥基、鹵代烷氧基、硝基、氨基、羥基烷基、烷氧基烷基、羥基烷氧基、炔基烷氧基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氰基、芳基、雜芳基、雜環基、雜環基烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳烷氧基、雜芳烷氧基、任選取代的苯氧基、-C≡C-R^b-、-(CH₂)_m-(Z)_n-(CO)-R^c、-(CH₂)_m-(Z)_n-SO₂-(NR^d)_n-R^c，

其中m和n均獨立為0或1，Z為O或NR^d，R^b為氫、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、烷基磺酰基烷基、氨基烷基、氰基烷基、烷基甲硅烷基、環烷基、環烷基烷基、雜環基和雜環基烷基，R^c為氫、烷基、羥基、烷氧基、氨基、羥基烷基或烷氧基烷基，每一個R^d獨立為氫或烷基；

R⁶為氫、烷基、鹵素、鹵代烷基、氨基或烷氧基；

R⁷和R⁸均獨立為氫、烷基、環烷基、環烷基烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基烷基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、氨基羰基氧基烷基、羥基羰基烷基、羥基烷氧基羰基烷基、芳基、芳烷基、芳基磺酰基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基磺酰基、雜環基、雜環基烷基或-(C＝O)-R^e；

其中R^e為烷基、烷氧基、環烷基、環烷氧基、環烷基烷基、環烷基烷氧基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜芳烷基、雜芳烷氧基、-(CH₂)_p-C(＝O)-R^f、-(CH＝CH)-C(＝O)-R^f或-CH(NH₂)-R^g，其中R^f為氫、羥基、烷基、烷氧基、環烷基、環烷氧基、環烷基烷基、環烷基烷氧基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜芳烷基、雜芳烷氧基或氨基，p為2或3，R^g為氫、烷基、羥基烷基、氨基烷基、任選取代的苯基、芐基、胍基烷基、羧基烷基、酰氨基烷基、硫代烷基或咪唑烷基。

2.權利要求1的化合物，其中X為-O-或-CH₂-。

3.權利要求2的化合物，其中R¹為乙基、異丙基、碘、乙炔基或環丙基。