[發(fā)明專利]羥基取代的1H－咪唑并吡啶和方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680031919.0
• 申請日: 2006-09-01
• 公開（公告）號: CN101253173A
• 公開（公告）日: 2008-08-27
• 發(fā)明（設計）人: J·F·小德拉里亞;W·H·莫澤;M·R·拉德默;G·W·格里斯格里貝爾
• 申請（專利權）人: 輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P37/02
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 沙捷

1.一種式I的化合物：

其中：

R_A和R_B各自獨立地選自：

氫、

鹵素、

烯基、

氨基、

-R₁₁、

-O-R₁₁、

-S-R₁₁、和

-N(R_9a)(R₁₁)；

R₁₁選自烷基、烷氧基亞烷基、羥基亞烷基、芳基、芳基亞烷基、雜芳基、雜芳基亞烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基亞烷基，每個基團是未取代的或被一個或多個獨立地選自以下基團的取代基取代：烷基；烷氧基；羥基；羥烷基；芳基；芳氧基；芳基亞烷氧基；雜芳基；雜芳氧基；雜芳基亞烷氧基；鹵素；鹵代烷基；鹵代烷氧基；巰基；硝基；氰基；雜環(huán)基；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；并且，在烷基、雜環(huán)基、和雜環(huán)基亞烷基的情況下，該取代基為氧；

R_9a選自氫和C_1-4烷基；

R₁選自：

-R₄、

-X-R₄、

-X-Y-R₄、

-X-Y-X-Y-R₄、

-X-R₅、

-N(R1’)-Q-R₄、

-N(R1’)-X₁-Y₁-R₄、和

-N(R1’)-X₁-R_5a；

X選自亞烷基、亞烯基、亞炔基、亞芳基、亞雜芳基和亞雜環(huán)基，其中所述亞烷基、亞烯基和亞炔基可任選被亞芳基、亞雜芳基或亞雜環(huán)基插入或封端，并任選被一個或多個-O-基團插入；

X₁是C_2-20亞烷基；

Y選自：

-O-、

-S(O)_0-2-、

-S(O)₂-N(R₈)-、

-C(R₆)-、

-C(R₆)-O-、

-O-C(R₆)-、

-O-C(O)-O-、

-N(R₈)-Q-、

-C(R₆)-N(R₈)-、

-O-C(R₆)-N(R₈)-、

-C(R₆)-N(OR₉)-、

-O-N(R₈)-Q-、

-O-N＝C(R₄)-、

-C(＝N-O-R₈)-、

-CH(-N(-O-R₈)-Q-R₄)-、

和

Y₁選自-O-、-S(O)_0-2-、-S(O)₂-N(R₈)-、-N(R₈)-Q-、-C(R₆)-N(R₈)-、-O-C(R₆)-N(R₈)-、和

R₁’選自氫、C_1-20烷基、羥基-C_2-20亞烷基和烷氧基-C_2-20亞烷基；

R₄選自氫、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基亞烷基、芳氧基亞烷基、烷基亞芳基、雜芳基、雜芳基亞烷基、雜芳氧基亞烷基、烷基亞雜芳基和雜環(huán)基，其中所述烷基、烯基、炔基、芳基、芳基亞烷基、芳氧基亞烷基、烷基亞芳基、雜芳基、雜芳基亞烷基、雜芳氧基亞烷基、烷基亞雜芳基和雜環(huán)基可以是未取代的或被一個或多個獨立地選自以下基團的取代基取代：烷基；烷氧基；羥烷基；鹵代烷基；鹵代烷氧基；鹵素；硝基；羥基；巰基；氰基；芳基；芳氧基；芳基亞烷氧基；雜芳基；雜芳氧基；雜芳基亞烷氧基；雜環(huán)基；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；(二烷基氨基)亞烷氧基；并且，在烷基、烯基、炔基和雜環(huán)基的情況下，該取代基為氧；

R₅選自：

和

R_5a選自：

和

R₆選自＝O和＝S；

R₇是C_2-7亞烷基；

R₈選自氫、C_1-10烷基、C_2-10烯基、羥基-C_1-10亞烷基、C_1-10烷氧基-C_1-10亞烷基、芳基-C_1-10亞烷基和雜芳基-C_1-10亞烷基；

R₉選自氫和烷基；

R₁₀是C_3-8亞烷基；

A選自-CH₂-、-O-、-C(O)-、-S(O)_0-2-和-N(-Q-R₄)-；

A’選自-O-、-S(O)_0-2-、-N(-Q-R₄)-和-CH₂-；

Q選自鍵、-C(R₆)-、-C(R₆)-C(R₆)-、-S(O)₂-、-C(R₆)-N(R₈)-W-、-S(O)₂-N(R₈)-、-C(R₆)-O-、-C(R₆)S-和-C(R₆)-N(OR₉)-；

V選自-C(R₆)-、-O-C(R₆)-、-N(R₈)-C(R₆)-和-S(O)₂-；

W選自鍵、-C(O)-和-S(O)₂-；且

a和b獨立地為1至6的整數(shù)，條件是a+b≤7；

或其藥學上可接受的鹽。