[發明專利]介導CCR3相關病癥的稠合咪唑衍生物的用途

無效

• 申請號: 200680031845.0
• 申請日: 2006-08-31
• 公開（公告）號: CN101253178A
• 公開（公告）日: 2008-08-27
• 發明（設計）人: R·貝克威斯;K·霍格諾爾;J·L·詹金斯;P·萊爾;T·烏爾里奇;K·魏甘德
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61P29/00;A61K31/407;A61P37/08
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

本發明涉及有機化合物、例如指定式的化合物在藥物制備中的用途。

在一個方面，本發明提供了在藥物的制備中的下式化合物

其中

R₁是-未取代的(C_1-6)烷基或被氰基、(C_1-4)烷基-羰基、(C_1-4)烷氧基-羰基 (C_1-2)烷基-羰基、(C_3-8)環烷基、硝基、鹵代(C_1-4)烷基、鹵素或雜環 基單取代或者多取代的(C_1-6)烷基，其中雜環基有5或6個環成員和 1至4個雜原子；

-(C_6-18)芳基、(C_6-18)芳基(C_1-6)烷基、(C_6-18)芳基-羰基(C_1-4)烷基、雜環 基、雜環基(C_1-6)烷基、雜環基-羰基(C_1-6)烷基，其中雜環基有5或 者6個環成員和1至4個選自N、O、S的雜原子，且其中(C_6-18)芳 基或雜環基或兩者任選地與未取代形式或被(C_1-6)烷基、(C_1-4)烷氧 基、(C_3-8)環烷基、硝基、鹵代(C_1-4)烷基或硫烷基(C_1-4)烷基單取代 或多取代的(C_6-18)芳基或雜環基稠合；

-未取代形式或被以下單取代或多取代的氨基羰基(C_1-6)烷基 (C_1-6)烷基；

(C_3-8)環烷基，

鹵代(C_1-4)烷基，

鹵素，

未取代的(C_6-18)芳基，

被(C_1-6)烷基、(C_1-4)烷氧基、(C_3-8)環烷基、硝基、鹵代(C_1-4)烷基、 鹵素取代的(C_6-18)芳基，

與(C_6-18)芳基或雜環基稠合的(C_6-18)芳基，其中雜環基有5或6個環 成員和選自N、O、S的1至4個雜原子，

未取代的雜環基，其中雜環基有5或6個環成員和選自N、O、S的 1至4個雜原子，

雜環基，其中雜環基有5或6個環成員和選自N、O、S的1至4個 雜原子，被未取代的(C_6-18)芳基或被(C_1-6)烷基、(C_1-4)烷氧基、(C_3-8) 環烷基、硝基、鹵代(C_1-4)烷基、鹵素取代的(C_6-18)芳基取代， 與(C_6-18)芳基或雜環基稠合的雜環基，其中雜環基有5或6個環成員 和選自N、O、S的1至4個雜原子，

R₂是-未取代的(C_6-18)芳基或被(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、(C_1-4)鹵代烷基或 鹵素取代的(C_6-18)芳基；且

A^-是藥物可接受的陰離子。

在一方面，本發明提供了在藥物的制備中的式(I)化合物，其中 R₁是-未取代的(C_1-6)烷基或被氰基、(C_1-4)烷基-羰基、(C_1-4)烷氧基-羰基 (C_1-2)烷基-羰基、(C_3-8)環烷基、硝基、鹵代(C_1-4)烷基、鹵素或雜 環基單取代或多取代的(C_1-6)烷基，其中雜環基有5或6個環成員 和1至4個雜原子；