[發(fā)明專利]消除口腔異味的組合物和方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680031699.1
• 申請日: 2006-08-24
• 公開（公告）號: CN101394897A
• 公開（公告）日: 2009-03-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: A·內(nèi)切;E·莫拉斯
• 申請（專利權(quán)）人: 吉萬奧丹股份有限公司
• 主分類號: A61Q11/00
• 分類號: A61Q11/00;A61K8/02;A61K8/31;A61K8/34;A61K8/35;A61K8/37
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 任宗華

本發(fā)明涉及消除口腔異味的方法、含有口腔異味消除活性物質(zhì)的口腔異味 消除(OMC)組合物以及通過將所述的OMC活性物質(zhì)或組合物混合到口腔護理 產(chǎn)品配方中獲得的口腔護理產(chǎn)品。

口腔異味中含有的關(guān)鍵揮發(fā)性組分包括各種硫分子，特別是硫化氫(H₂S)、 甲硫醇(MeSH)以及二甲硫(Me-S-Me)。這些組分中，MeSH的氣味檻限最低， 因此也具有最高的相關(guān)度。

口腔護理產(chǎn)品，例如牙膏、漱口劑以及口香糖，通常含有強烈的香味來掩 蓋口腔異味，或更確切的說是通過使用主要的香味和氣味掩蓋口腔異味，雖然 口腔異味仍然存在，但是結(jié)合后較不易被發(fā)覺。例如，JP2004018431記載了多 種含有薄荷油或已知的在薄荷植物中含有的化合物的香味組合物，這些化合物 (例如薄荷醇)和香味遮蔽化合物結(jié)合對口臭來說是治療物質(zhì)。

口腔異味是由口腔中的格蘭氏陰性菌引起的。因此，另一個減少口腔異味 的經(jīng)典方法就是消滅這些細(xì)菌，例如通過使用像三氯生，氯化十六烷基吡啶鎓 及以氯己定這樣的傳統(tǒng)抗菌劑予以消滅。

在一些情形中，利用了天然成分或香味化合物的抗菌作用。其中，例如， 已知的有百里香酚，冬青油，水楊酸甲酯，桉葉油素和薄荷油以及薄荷植物中 存在的化合物，尤其是薄荷醇。其他的已知的具有消除口腔異味作用的天然成 分包括歐芹，歐芹早在古代就被用于消除口腔異味。紫羅酮和鋅鹽的結(jié)合物也 被用于消除口腔異味(α-紫羅酮、β-紫羅酮、γ-紫羅酮，二氫紫羅酮，α-甲基紫羅 酮，鳶尾酮)。此外，某些高級醇，尤其是壬醇，已知具有殺死像酵母菌這樣的 微生物的作用，并且與C₁-C₄的低級醇結(jié)合時可用于口腔護理組合物中(WO 99/51093)。值得一提的是，沒發(fā)現(xiàn)辛醇有這樣的作用。

然而，完全的抑制或根除這些細(xì)菌也許是不可能的，同時為了不干擾自然 存在的口腔細(xì)菌通常也是不必要的，一旦自然存在的口腔細(xì)菌受到干擾，可能 會被更多的有害微生物所代替。

一種可選的減少口腔異味的方法是保持口腔細(xì)菌基本的完整性，尤其是通 過化學(xué)方法將臭味揮發(fā)性物質(zhì)捕獲到活性化學(xué)藥品上。例如象那些包含在綠茶 提取物中的多酚化合物已經(jīng)表現(xiàn)出捕獲揮發(fā)硫化合物的能力。經(jīng)常在口腔護理 產(chǎn)品中使用的鋅鹽也歸因于同樣的作用模式。其他的降解有臭味的硫揮發(fā)物的 化學(xué)方法是使用氧化劑。然而，這些化學(xué)方法的缺點是對于有臭味的硫化合物 的每一個分子而言，必須具有一個結(jié)合或降解分子的化學(xué)計算量，因此，要成 功消除口腔異味就需要有相對高的反應(yīng)化學(xué)品濃度。

另一個方法是通過相關(guān)細(xì)菌的酶采用酶抑制，這樣最初就不能形成有臭味 的硫揮發(fā)性物質(zhì)。例如，某些植物提取物(番茄，兒茶鉤藤，皂樹，金縷梅，枇 杷，問荊，山楂，柿，姜黃，銀杏，綠茶，紅茶，和/或烏龍茶)已知可以抑制產(chǎn) 生MeSH的甲硫氨酸酶。例如，一種漱口劑中已知含有番茄提取物0.001，肉桂 醛0.0001，氯化十六烷基吡啶鎓0.0001，氯己定葡糖酸鹽0.0001，聚氧化乙烯 氫化蓖麻油2，甘油8，乙醇5，糖精鈉0.04，添水至100％。

以上所述的所有方法在它們消除口腔異味作用方面都只是部分成功的，尤 其是它們具有以下的缺點：添加香味進行掩蓋的方法不能完全掩蓋臭味，同時 持續(xù)時間短。抗菌劑可以減少口腔細(xì)菌的數(shù)量，但是口腔的完全消毒是不可能 的或說是沒有沒必要的?；瘜W(xué)結(jié)合或降解需要大量的活性物質(zhì)，因此是低效和 不實用的。

使用已知成分，例如百里香酚，丁子香酚，肉桂醛和薄荷醇的另一個缺點 是當(dāng)用量達到效力所需要的相對高濃度的時候，其具有主要香味，而這種香味 使產(chǎn)品具有使人不愉快、而且消費者不樂意接受的味道。更進一步說，很多活 性物質(zhì)，尤其是抗菌的活性物質(zhì)，會具有苦味或澀味，例如三氯生或鋅鹽。