[發明專利]p38 MAP激酶抑制劑及使用它的方法

無效

• 申請號: 200680030590.6
• 申請日: 2006-08-16
• 公開（公告）號: CN101243090A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: 尼迪·阿羅拉;溫貝托·巴托洛梅·阿塞諾;羅蘭·約瑟夫·比萊迪爾;諾蘭·詹姆斯·德沃丹尼;基蘭·杜爾金;托比亞斯·加布里埃爾;克里斯滕·林恩·麥凱萊布;邁克爾·索思;丹尼思·米祖谷·亞蘇達
• 申請（專利權）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D231/56;C07D471/04;C07D413/12;A61K31/4162
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 柳春琦

1.下式的化合物：

或

或其藥用鹽，

其中：

R¹為芳基或雜芳基；

R²為-NRⁱR^a，-NRⁱSO₂R^a，-NRⁱC(＝O)R^a，C_1-6烷基亞磺酰氨基C_1-6烷基，C_1-6烷氧基羰基氨基-C_1-6烷基，直鏈C_3-6烷基，C_1-6鏈烯基，C_3-7環烷基-C_1-4烷基，C_3-7環烯基，C_3-7環烯基-C_1-4烷基，鹵代-C_1-6烷基，鹵代-C_3-7環烷基，羥基-C_1-6烷基，C_1-6烷基磺?；鵆_1-6烷基，C_1-6烷硫基-C_1-6烷基，芳基-C_1-6烷基或雜芳基-C_1-6烷基，

其中

R^a是氫，C_1-6烷基，C_3-7環烷基，C_3-7環烷基-C_1-4烷基，C_3-7環烯基，C_3-7環烯基-C_1-4烷基，鹵代-C_1-6烷基，鹵代-C_3-7環烷基，羥基-C_1-6烷基，C_1-6烷基磺酰基C_1-6烷基，C_1-6烷硫基-C_1-6烷基，芳基磺?；?C_1-6烷基，芳基，芳基-C_1-6烷基，芳基-C_1-6烷基氧基，雜芳基，雜芳基-C_1-6烷基，C_1-6烷基亞磺酰氨基C_1-6烷基，C_1-6烷氧基羰基氨基-C_1-6烷基，C_1-6烷氧基羰基-C_1-6烷基，C_1-6烷氧基氨基羰基-C_1-6烷基，氨基羰基-C_1-6烷基，C_1-6烷基氨基羰基-C_1-6烷基，羧基-C_1-6烷基，雜環基，雜環基烷基，C_1-6烷基羰基-C_1-6烷基，雜環基-C_1-6烷基，氨基-C_1-6烷基，N-C_1-6烷基氨基-C_1-6烷基，N，N-二-C_1-6烷基氨基-C_1-6烷基，C_1-6烷氧基-C_1-6烷基，或雜芳基-C_1-6烷基，并且

Rⁱ是氫，羥基，或烷基

R³為氫或C_1-6烷基；

R⁴為氫，C_1-6烷基，羥基，氨基，雜-C_1-6烷基，雜-C_1-6烷氧基，雜-C_1-6烷基氨基，雜環基，雜環基-C_1-6烷基，羥基C_3-6環烷基，C_3-6環烷基-C_1-6烷基，C_1-6烷基磺酰基，C_1-6烷基亞磺酰氨基，芳基，雜芳基，芳基-C_1-6烷基，雜芳基-C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，雜芳基-C_1-6烷氧基，-(CHR^b)_r-C(＝O)-R^c，-(CHR^b)_r-O-C(＝O)-R^c，-(CHR^b)_r-NH-C(＝O)-R^c或-SO₂-R^c，

其中

R^b是氫，C_1-6烷基或雜-C_1-6烷基；

R^c是C_1-6烷基，羥基，氨基，雜-C_1-6烷基，芳基，芳基-C_1-6烷基，雜芳基，或雜環基；

r是0至4；

X和Y是氮，或X和Y中的一個是氮而另一個是CR^d；

其中

R^d是氫，C_1-6烷基，羥基，C_1-6烷氧基，氨基，鹵代-C_1-6烷基，氰基，鹵素，雜-C_1-6烷基，C(＝O)-R^e或-SO₂-R^e，其中R^e是氫或烷基；

W為鍵，O，S(O)_m，CH₂或NR^f；

其中

m是0至2，并且

R^f是氫，C_1-6烷基，雜-C_1-6烷基，雜環基，羥基-C_3-6環烷基，-C(＝O)-R^g或-SO₂-R^g，其中R^g是C_1-6烷基，芳基，芳基-C_1-6烷基，雜芳基，雜-C_1-6烷基或雜環基；

或R⁴和R^f與它們連接的原子一起形成雜環；

A為O，CH₂，S(O)_n，C(＝O)，NR^h，或CH(OR^h)，

其中

n是0至2，并且

R^h是氫或C_1-6烷基。