[發明專利]包含1－（4－氯苯胺基）－4－（4－吡啶基甲基）－2,3－二氮雜萘和pH調節劑的固體藥物組合物

無效

• 申請號: 200680030276.8
• 申請日: 2006-08-21
• 公開（公告）號: CN101287452A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發明（設計）人: D·貝克爾;N·洛賈;B·勒克爾;A·克拉默;S·西普;A·里斯
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K9/20;A61K9/28;A61K9/50;A61K9/16;A61K31/502;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.固體藥物組合物，該藥物組合物包含：

(i)1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶基甲基)-2，3-二氮雜萘(治療劑)或其藥學上可接受的鹽；

(ii)pH調節劑。

2.根據權利要求1的藥物組合物，該藥物組合物包含：

(i)1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶基甲基)-2，3-二氮雜萘(治療劑)或其藥學上可接受的鹽；

(ii)pH調節劑；

(iii)聚合物。

3.根據權利要求1或權利要求2的藥物組合物，該藥物組合物包含1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶基甲基)-2，3-二氮雜萘琥珀酸鹽。

4.根據權利要求1-3中任何一項的藥物組合物，其中pH調節劑是能夠釋放氫離子且是藥學上可接受的有機或無機化學物質。

5.根據權利要求4的藥物組合物，其中pH調節劑選自有機酸、酸性聚合物和潛在酸。

6.根據權利要求5的藥物組合物，其中pH調節劑選自檸檬酸、富馬酸、琥珀酸、琥珀酸酐、己二酸、天冬氨酸、谷氨酸和馬來酸。

7.根據權利要求6的藥物組合物，其中pH調節劑為富馬酸。

8.根據權利要求6的藥物組合物，其中pH調節劑為琥珀酸或琥珀酸酐。

9.根據權利要求5的藥物組合物，其中pH調節劑為包含帶有酸性基團的線性骨架的或帶有酸性基團的分支骨架或其混合物的聚合有機酸。

10.根據權利要求1-9中任何一項的藥物組合物，其中pH調節劑與治療劑的重量/重量比為0.01∶1至10∶1。

11.根據權利要求10的藥物組合物，其中pH調節劑與治療劑的重量/重量比為0.5∶1至2∶1。

12.根據權利要求10的藥物組合物，其中pH調節劑與治療劑的重量/重量比約為1∶1。

13.權利要求1-12中任何一項中所定義的治療劑和賦形劑在制備治療患有與血管生成失調有關的疾病的患者的藥物中的用途。

14.口服給予治療劑的方法，例如用于治療與血管生成失調相關的疾病，所述方法包括將根據權利要求1-12中任何一項的藥物組合物口服給藥至需要治療劑治療的患者。